قرص رالوکسیفن یک داروی استروژنی غیر استروئیدی است که به عنوان آگونیست-آنتاگونیست انتخابی گیرنده‌های استروژن عمل میکند. این دارو به گونه‌ای طراحی شده است که اثرات مثبت استروژن بر استخوانها را تقلید کند و در عین حال اثرات منفی آن بر بافت‌های دیگر، مانند سینه و رحم، را کاهش دهد. بنابراین، رالوکسیفن به عنوان یک گزینه درمانی مهم برای زنان یائسه در مدیریت و پیشگیری از پوکی استخوان مورد استفاده قرار می‌گیرد.
اشکال دارویی رالوکسیفن
- قرص: 60 میلی گرم
موارد مصرف قرص رالوکسیفن
رالوکسیفن توسط زنان برای پیشگیری و درمان از دست دادن استخوان (پوکی استخوان) پس از یائسگی استفاده میشود. این دارو ممکن است احتمال ابتلا به نوع خاصی از سرطان سینه (سرطان مهاجم سینه) را پس از یائسگی کاهش دهد و به قوی نگه داشتن استخوانها کمک میکند. رالوکسیفن متعلق به دسته‌ای از داروها است که به عنوان تعدیل کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن-SERMs شناخته می‌شوند. این دارو نباید قبل از یائسگی استفاده شود و برای پیشگیری از بیماری قلبی نیست.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی رالوکسیفن
مکانیسم عمل قرص رالوکسیفن تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن؛ اثرات شبه استروژن بر استخوان (کاهش تحلیل استخوان، افزایش تراکم استخوان) و چربی (کاهش LDL) و آنتی استروژن در رحم یا سینه است. این دارو به طور گسترده تحت متابولیسم عبور اول در کبد به مزدوجات گلوکورونید قرار می‌گیرد و متابولیت‌های این دارو شامل رالوکسیفن-4 گلوکورونید، رالوکسیفن-6 گلوکورونید (غیر فعال) است. حذف دارو در نیمه عمر 27.7-32.5 ساعت و دفع از طریق مدفوع (> 93%) و ادرار (<0.2%) صورت می‌گیرد.
بیشتر بدانید: سوماتروپین
مقدار مصرف قرص رالوکسیفن
قرص رالوکسیفن را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولا یک بار در روز مصرف کنید. این دارو را به طور منظم مصرف کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، آن را هر روز در ساعت معینی مصرف کنید. قرص را به صورت کامل همراه با یک لیوان آب مصرف کرده و از جویدن یا خرد کردن دارو خودداری کنید. جویدن یا خرد کردن قرص منجر به آزادسازی فوری و افزایش خطر عوارض جانبی خواهد شد. به علاوه، کلسیم و ویتامین D کافی در رژیم غذایی خود دریافت کنید.
نحوه مصرف داروی رالوکسیفن
- قرص رالوکسیفن برای درمان پوکی استخوان در زنان یائسه، 60 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی مصرف میشود.
- این دارو برای جلوگیری از سرطان پستان و کاهش خطر ابتلا به سرطان تهاجمی پستان در زنان یائسه در معرض خطر بالای سرطان تهاجمی پستان استفاده میشود. دوز پیشنهادی 60 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی به مدت 5 سال است. بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا کلیوی، با رعایت احتیاط و مشورت پزشک این دارو را مصرف کنند.
- اگر رژیم غذایی کافی نیست، بیماران یائسه باید از کلسیم و ویتامین D مکمل استفاده کنند. زنان یائسه به طور متوسط به 1500 میلی گرم در روز کلسیم عنصری نیاز دارند. کل دریافت روزانه کلسیم بیش از 1500 میلی گرم، مزایای اضافی استخوان را نشان نداده است. مصرف روزانه بیش از 2000 میلی گرم با افزایش خطر عوارض جانبی از جمله هیپرکلسمی و سنگ کلیه مرتبط است.
- خطر بالای سرطان سینه به این صورت تعریف میشود که حداقل 1 نمونه برداری از پستان نشان دهنده کارسینوم لوبولار در محل (LCIS) یا هیپرپلازی آتیپیکال، 1 یا بیشتر از بستگان درجه اول مبتلا به سرطان سینه یا خطر پیش بینی شده 5 ساله سرطان سینه >1.66% باشد.
- هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر بر بروز سرطان سینه مهاجم در زنان مبتلا به جهش‌های ارثی (BRCA1، BRCA2) وجود ندارد، بنابراین توصیه‌های خاصی در مورد اثربخشی رالوکسیفن نمی‌توان ارائه کرد. برای درمان سرطان سینه مهاجم یا کاهش خطر عود توصیه نمیشود.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص رالوکسیفن، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعال باشد که میتواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا سایر مشکلات شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله لخته شدن خون، سکته مغزی، سکته کوچک (TIA)، بیماری قلبی ( انسداد رگ‌های خونی در قلب)، حمله قلبی، کلسترول بالا، ضربان قلب نامنظم به نام فیبریلاسیون دهلیزی، فشار خون بالا، سیگار کشیدن، بیماری کلیوی، بیماری کبد، نارسایی قلبی، سرطان، سطوح بالای چربی خون و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به موارد احتیاط قرص رالوکسیفن خواهیم پرداخت؛
- مصرف قرص رالوکسیفن 72 ساعت قبل و در طول بی‌حرکتی طولانی مدت قطع شود.
- افزایش خطر مرگ ناشی از سکته مغزی؛ تعادل ریسک و فایده را در زنان در معرض خطر سکته در نظر بگیرید. به علاوه، مصرف مکمل کلسیم و ویتامین D توصیه میشود.
- درمان نباید برای پیشگیری اولیه یا ثانویه بیماری قلبی عروقی استفاده شود. سطح تری گلیسیرید ممکن است در زنان با سابقه افزایش تری گلیسیرید در پاسخ به استروژن‌های خوراکی افزایش یابد. کنترل تری گلیسیرید سرم را در نظر داشته باشید.
- مصرف همزمان استروژن توصیه نمیشود. درمان با استروژن را کاهش دهید، سپس یک ماه قبل از شروع رالوکسیفن صبر کنید.
- خطر افزایش ترومبوز ورید عمقی و آمبولی ریه با این دارو گزارش شده است. زنان با سابقه فعال یا قبلی ترومبوآمبولی وریدی نباید از این دارو استفاده کنند. افزایش خطر مرگ ناشی از سکته مغزی در یک کارآزمایی در زنان یائسه با بیماری عروق کرونر قلب ثبت شده یا در معرض خطر افزایش یافته برای رویدادهای مهم کرونر رخ داد. تعادل ریسک و فایده را در زنان در معرض خطر سکته مغزی در نظر بگیرید.
- همچنین، زنانی که دچار حمله قلبی شده‌اند یا در معرض خطر حمله قلبی هستند، به ندرت ممکن است در هنگام مصرف رالوکسیفن خطر مرگ ناشی از سکته مغزی را افزایش دهند.
موارد منع مصرف قرص رالوکسیفن
- بارداری و شیردهی
- سابقه فعال اختلالات ترومبوآمبولیک
- زنانی که ممکن است باردار شوند.
عوارض قرص رالوکسیفن
گرگرفتگی یا گرفتگی عضلات پا، عفونت، درد سینه، بیخوابی، حالت تهوع یا استفراغ، سینوزیت و… برخی از عوارض قرص رالوکسیفن میباشد. اگر هر یک از این اثرات ادامه یافت یا بدتر شد، فورا به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل علائم لخته خون (مانند درد قفسه سینه، مشکل در تنفس، سرفه خونی، تغییرات ناگهانی بینایی مانند تاری دید یا از دست دادن بینایی)، علائم سکته مغزی (مانند ضعف در یک طرف بدن، مشکل در صحبت کردن، تغییرات ناگهانی بینایی، گیجی) و… میباشد. در ادامه به برخی از عوارض قرص رالوکسیفن (Raloxifene) خواهیم پرداخت؛
- گرگرفتگی (8-29%)
- سندرم آنفولانزا (14-15%)
- گرفتگی یا اسپاسم عضلانی (6-12٪)
- آرترالژی (11-16%)
- عفونت (11%)
- بیخوابی (6%)
- استفراغ (5%)
- سینوزیت (10%)
- ترومبوآمبولی وریدی (1-2٪)
- برونشیت (10%)
- فارنژیت (8%)
- درد سینه (4%)
- گاستروانتریت (<3%)
- دیافورز (3%)
تداخل دارویی رالوکسیفن
- تداخلات رده X (پرهیز): اسپمیفن
- کاهش اثرات داروها توسط رالوکسیفن: فلورواسترادیول F18، لووتیروکسین، اسپمیفن
- کاهش اثرات رالوکسیفن توسط داروها: عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی
- افزایش اثرات رالوکسیفن توسط داروها: تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
مصرف قرص رالوکسیفن در دوران بارداری و شیردهی
رالوکسیفن (Raloxifene) نباید در دوران بارداری مصرف شود، این دارو میتواند به جنین آسیب برساند. اگر در دوران مصرف رالوکسیفن باردار شدید، مصرف دارو را قطع کرده و فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
شرایط نگهداری داروی رالوکسیفن
قرص رالوکسیفن باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.
کلام آخر قرص رالوکسیفن
این مقاله به بررسی درمان پوکی استخوان ناشی از یائسگی، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. درمان پوکی استخوان با استفاده از قرص رالوکسیفن نشان داده است که یک رویکرد موثر و قابل اعتماد برای کاهش خطر شکستگی‌های مرتبط با کاهش تراکم استخوان در زنان یائسه است. این دارو با تقلید اثرات مثبت استروژن بر استخوانها و کاهش اثرات منفی آن بر بافت‌های دیگر، یک گزینه مناسب برای مدیریت پوکی استخوان محسوب میشود. هرچند رالوکسیفن به عنوان یک داروی موثر در درمان پوکی استخوان شناخته شده است، اما همانند هر داروی دیگری، ممکن است با عوارض جانبی همراه باشد.
منبع سایت: Medscape
