قرص ایتراکونازول یک داروی ضد قارچ قوی است که به صورت خوراکی مصرف میشود و در درمان طیف وسیعی از عفونتهای قارچی، از عفونتهای سطحی پوست تا عفونتهای سیستمیک پیچیده، کاربرد دارد. این دارو با مکانیسمی دقیق و مؤثر عمل میکند که شامل جلوگیری از تولید دیواره سلولی قارچها و مهار رشد و تکثیر آنها میشود.
اشکال دارویی ایتراکونازول
- کپسول: 65 میلی گرم (تولسورا)، 100 میلی گرم (اسپورانوکس، عمومی)
- محلول خوراکی: 10 میلی گرم در میلی لیتر (اسپورانوکس، عمومی)
- قرص: 200 میلی گرم (اونمل)
موارد مصرف قرص ایتراکونازول
قرص ایتراکونازول برای درمان انواع عفونتهای قارچی استفاده میشود. این دارو متعلق به دسته‌ای از داروهای شناخته شده به عنوان ضد قارچ آزول است که با توقف رشد قارچها عمل میکند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی ایتراکونازول
عامل ضد قارچ تریازول؛ سنتز ارگوسترول وابسته به سیتوکروم P450 را مهار میکند که به نوبه خود از تشکیل غشای سلولی جلوگیری میکند. این دارو به طور گسترده توسط کبد به تعداد زیادی متابولیت متابولیزه میشود. متابولیت اصلی هیدروکسی ایتراکونازول است که دارای فعالیت ضد قارچی در شرایط آزمایشگاهی قابل مقایسه با ایتراکونازول است. غلظت پلاسمایی این متابولیت تقریباً دو برابر ایتراکونازول است. حذف دارو در نیمه عمر (ناشتا) 32-42 ساعت و دفع از طریق ادرار (35%) و مدفوع (54%) صورت می‌گیرد.
مقدار مصرف قرص ایتراکونازول
قرص ایتراکونازول را طبق دستور پزشک، معمولا یک یا دو بار در روز، از طریق خوراکی همراه با غذا مصرف کنید. کپسول و قرص را به صورت کامل همراه با یک لیوان آب میل کرده و از جویدن یا خرد کردن دارو خودداری کنید. جویدن یا خرد کردن دارو منجر به آزادسازی فوری و افزایش خطر عوارض جانبی میشود. دوز و طول درمان بر اساس وضعیت پزشکی شما، پاسخ به درمان و سایر داروهایی است که ممکن است مصرف کنید.
نحوه مصرف قرص ایتراکونازول
قبل از مصرف قرص ایتراکونازول، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. مصرف این دارو را تا پایان کامل مقدار تجویز شده ادامه دهید، حتی اگر علائم پس از چند روز ناپدید شوند. قطع زودهنگام دارو ممکن است منجر به بازگشت عفونت شود. اشکال کپسول، قرص و محلول این دارو مقادیر متفاوتی از دارو را ارائه می‌دهند و ممکن است برای اهداف متفاوتی استفاده شوند. بدون دستور پزشک بین اشکال یا مارک‌های مختلف این دارو جابه جا نشوید. اگر وضعیت شما بهتر نشد یا بدتر شد به پزشک خود اطلاع دهید.
طریقه مصرف قرص ایتراکونازول
- این دارو برای عفونتهای تهدید کننده زندگی در اشکال دارویی اسپورانوکس، 200 میلی گرم (2 کپسول) برای 3 روز اول، به دنبال آن دوز توصیه شده بر اساس اندیکاسیون تجویز میشود. این مقدار دوز مصرفی برای اشکال تولسورا، 130 میلی گرم (2 کپسول 65 میلی گرم) به صورت خوراکی برای 3 روز اول، به دنبال آن دوز توصیه شده بر اساس اندیکاسیون می‌باشد.
- حداقل 3 ماه و تا زمانی که عفونت قارچی فعال فروکش کند ادامه دهید. دوره ناکافی درمان ممکن است منجر به عود عفونت فعال شود.
- قرص ایتراکونازول برای درمان بلاستومایکوز، از جمله عفونتهای ریوی و خارج ریوی در بزرگسالان دارای نقص ایمنی و غیر نقص ایمنی توصیه میشود. دوز مصرفی 200 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است. در صورت عدم بهبود یا شواهدی از بیماری قارچی پیشرونده، دوز را با افزایش 100 میلی گرمی به حداکثر 400 میلی گرم در روز افزایش دهید.
- برای درمان آسپرژیلوزیس ریوی و خارج ریوی در بزرگسالان دارای نقص ایمنی و غیر نقص ایمنی که نسبت به درمان با آمفوتریسین B یا مقاوم به درمان هستند، توصیه میشود. دوز مصرفی 200-400 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که ممکن است در ترکیب با کورتیکواستروئیدها استفاده شود.
- این دارو برای درمان هیستوپلاسموز، از جمله بیماری مزمن ریوی حفره‌ای و هیستوپلاسموز غیر مننژیال منتشر شده در بزرگسالان دارای نقص ایمنی و بدون نقص ایمنی توصیه میشود. دوز پیشنهادی 200 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی می‌باشد. در صورت عدم بهبود یا شواهدی از بیماری قارچی پیشرونده، دوز را با افزایش 100 میلی گرمی به حداکثر 400 میلی گرم در روز افزایش دهید.
- اطلاعات محدودی در مورد استفاده از ایتراکونازول خوراکی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی موجود است. در بیمارانی که آنزیم‌های کبدی بالا یا غیرطبیعی دارند یا بیماری فعال کبدی دارند، یا مسمومیت کبدی با داروهای دیگر را تجربه کرده‌اند، درمان به شدت منع میشود، مگر اینکه شرایط جدی یا تهدیدکننده‌ای برای زندگی وجود داشته باشد که منافع مورد انتظار بیش از خطر باشد.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص ایتراکونازول، اگر به آن یا سایر ضدقارچ‌های آزول (مانند کتوکونازول) حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله مشکلات کبدی، مشکلات کلیوی، مشکلات قلبی (مانند نارسایی قلبی، بیماری عروق کرونر، بیماری دریچه قلب)، بیماری ریوی (مانند بیماری مزمن انسدادی ریه-COPD) و… با پزشک مشورت کنید. مصرف این دارو در برخی بیماران سبب گیجی و خواب آلودگی شده است. در صورت بروز، از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری بالایی است، خودداری کنید. در ادامه به موارد احتیاط قرص ایتراکونازول خواهیم پرداخت؛
- موارد سمیت کبدی جدی، از جمله نارسایی کبد و مرگ، گزارش شده است. در صورت بروز بیماری کبدی، آن را قطع کنید و آزمایشات عملکرد کبد را انجام دهید.
- این دارو میتواند باعث یا تشدید CHF (نارسایی احتقانی قلب) شود. برای درمان سایر نشانه‌ها در بیمارانی که شواهدی از اختلال عملکرد بطنی دارند، استفاده نمی‌شود، مگر اینکه سود به وضوح بر خطرات آن بیشتر باشد. عوامل خطر شامل بیماری‌های قلبی مانند بیماری ایسکمیک و دریچه‌ای است. بیماری ریوی قابل توجه مانند بیماری مزمن انسدادی ریه و نارسایی کلیه و سایر اختلالات ادماتوز است. اگر علائم CHF در طول تجویز ظاهر شد یا بدتر شد، فواید و خطر ادامه درمان را دوباره ارزیابی کنید.
- مسدودکننده‌های کانال کلسیم می‌توانند اثرات اینوتروپیک منفی داشته باشند که ممکن است به اثرات ایتراکونازول افزوده شود. هنگام تجویز همزمان ایتراکونازول و مسدودکننده‌های کانال کلسیم، علائم و نشانه‌های CHF را در طول درمان به دقت بررسی کنید، زیرا خطر ابتلا به CHF افزایش می‌یابد.
- آریتمی‌های قلبی تهدید کننده حیات یا مرگ ناگهانی گزارش شده در صورت مصرف همزمان با داروهایی که سوبستراهای CYP3A4 هستند و با آریتمی‌هایی همراه با افزایش مواجهه سیستمیک (مانند پیموزید، متادون، کینیدین) همراه هستند.
- فرم تزریقی با اکثر محلول‌های آبی ناسازگار است. از خط اختصاصی استفاده کنید و به هیچ وجه با داروهای دیگر مخلوط نکنید. در صورت بروز نوروپاتی محیطی که ممکن است به ایتراکونازول نسبت داده شود، درمان را قطع کنید.
- کاهش شنوایی گذرا یا دائمی در بیماران تحت درمان با ایتراکونازول گزارش شده است. چندین گزارش شامل تجویز همزمان کینیدین بود که منع مصرف دارد. کم شنوایی معمولا با قطع درمان برطرف میشود، اما میتواند در برخی از بیماران باقی بماند.
- تنها محلول خوراکی نشان داده شده است که در کاندیدیازیس دهانی یا مری موثر است. محلول خوراکی در بیماران در معرض خطر فوری کاندیدیازیس سیستمیک توصیه نمی‌شود.
خطر نارسایی احتقانی قلب با قرص ایتراکونازول
- مصرف این دارو میتواند باعث یا تشدید نارسایی احتقانی قلب (CHF) شود. هنگامی که ایتراکونازول IV (وریدی) به انسان داوطلب و سگ سالم تجویز شد، اثرات اینوتروپیک منفی مشاهده شد.
- برای درمان اونیکومیکوزیس در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطنی (مانند سابقه CHF) استفاده نشود. اگر علائم یا نشانه‌های CHF در طول تجویز رخ داد، ادامه مصرف این دارو باید مورد ارزیابی مجدد قرار گیرد.
موارد منع مصرف قرص ایتراکونازول
- حساسیت مفرط
- با برخی از داروهای سوبسترای CYP3A4 منع مصرف دارد.
- مصرف همزمان با کلشی سین، فزوترودین و سولیفناسین در بیماران با درجات مختلف نارسایی کلیوی یا کبدی
- مصرف همزمان با الیگلوستات در بیمارانی که متابولیسم‌های ضعیف یا واسطه‌ای CYP2D6 دارند، یا در صورت مصرف همزمان با مهارکننده‌های قوی یا متوسط CYP2D6
- افزایش غلظت پلاسمایی ناشی از مصرف همزمان با ایتراکونازول برخی از داروهای فوق میتواند منجر به طولانی شدن QT و تاکی آریتمی بطنی شود.
- درمان اونیکومیکوزیس در زنانی که باردار هستند یا قصد بارداری دارند.
- مصرف همزمان با ونتوکلاکس در بیماران مبتلا به لوسمی لنفوسیتی مزمن (CLL) / لنفوم لنفوسیتی کوچک (SLL) در طول شروع دوز و مرحله افزایش ونتوکلاکس
عوارض قرص ایتراکونازول
حالت تهوع و استفراغ، اسهال، سردرد، ناراحتی معده یا سرگیجه، خستگی، خواب آلودگی، درد شکم، فشارخون بالا و… برخی از عوارض قرص ایتراکونازول می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فورا به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جدی این دارو شامل بی‌حسی و سوزن سوزن شدن بازوها یا پاها، کاهش شنوایی، تغییرات ذهنی یا خلقتی (مانند افسردگی)، بی‌اشتهایی، درد معده یا شکم، زردی چشم و پوست، ادرار تیره و… می‌باشد. در ادامه به برخی از عوارض قرص ایتراکونازول خواهیم پرداخت؛
- حالت تهوع (11%)
- راش (9%)
- استفراغ (5%)
- ادم (4%)
- سردرد (4%)
- اسهال (3%)
- تب (3%)
- خستگی (3%)
- فشار خون بالا (3%)
- خارش (3%)
- درد شکم (2%)
- سرگیجه (2%)
- بی‌اشتهایی (1%)
- کاهش میل جنسی (1%)
- خواب آلودگی (1%)
- بی اشتهایی (1%)
- ناتوانی جنسی (1%)
تداخل دارویی ایتراکونازول
- تداخلات رده X (پرهیز): آکالابروتینیب، آلفوزوسین، آلیسکایرن، آلپرازولام، اپرپیتانت، آسسیمینیب، آستمیزول، آسوناپرویر، آوانافیل، آواپریتینیب، بارنیدیپین، بیلاستین، بلونانسرین، بوسوتینیب، بودزوناید (موضعی)، سیزاپراید، کلوبتازون، کوبی متینیب، کانیواپتان، القاء کننده های CYP3A4 (قوی)، داپوکستین؛ داریدورکسانت، دیسوپیرامید، دوفتیلید، دومپریدون، دوکسوروبیسین (کانونشنال)،دروندارون، افاویرنز، الاگولیکس، استرادیول و نورتیندرون، التریپتان، اپلرنون، مشتقات ارگوت (سوبستراهای منقبض کننده عروق CYP3A4)، استازولام، اورولیموس، فلودیپین، فینرنون، فلیبانسرین، فلوتیکازون (بینی)، فوس‌اپرپیتانت، اسید فوزیدیک (سیستمیک)، ایبروتینیب، اینفیگراتینیب، محصولات ایرینوتکان، سولفات ایزاوکونازونیوم، ایوابرادین، ایووسیدنیب، لفامولین، لمبورکسانت، لرکانیدیپین، لووکتوکنازول، لومیتاپید، لونافرنیب، لوواستاتین، لورازیدون، لوربینکتدین، ماسیتنتان، ماواکامتن، متادون، میدازولام، میتاپیوات، میزولاستین، موبوسرتینیب
- کاهش اثرات داروها توسط ایتراکونازول: آمفوتریسین B، آسسیمینیب، کلاریترومایسین، دوکسرکلسیفرول، فکسینیدازول، آی‌فسفاماید،اینفیگراتینیب، ملوکسیکام، رگورافنیب، ساکارومایسس بولاردی، تیوتپا، تیکاگرلور
- کاهش اثرات ایتراکونازول توسط داروها: آنتی اسیدها، القاءکننده‌های CYP3A4 (متوسط)، القاء کننده‌های CYP3A4 (قوی)، دیدانوزین، افاویرنز، اتراویرین، آب گریپ فروت، آنتاگونیست‌های گیرنده هیستامین H2، مهارکننده‌های پمپ پروتون (PPIs و PCABs)، ایزونیازید، ایووسیدنیب، لترموویر
مصرف قرص ایتراکونازول در دوران بارداری و شیردهی
اطلاعاتی در مورد مواجهه با ایتراکونازول در دوران بارداری وجود ندارد. مطالعات اپیدمیولوژیک منتشر شده روی زنانی که در سه ماهه اول بارداری در معرض دوره‌های کوتاه درمان با ایتراکونازول قرار گرفته‌اند، به طور کلی خطر نقص مادرزادی اصلی و یافته‌های غیرقابل قطعی را در مورد خطر سقط گزارش نکرده است.
دارو برای درمان عفونتهای قارچی سیستمیک در بارداری تنها در صورتی باید استفاده شود که منافع آن بیشتر از خطر احتمالی باشد. درمان نباید برای درمان اونیکومیکوزیس در بیماران باردار یا زنانی که قصد بارداری دارند انجام شود. این دارو نباید برای درمان اونیکومایکوزیس به زنانی که در سنین باروری هستند تجویز شود، مگر اینکه از اقدامات موثر برای جلوگیری از بارداری استفاده کنند و درمان را در روز دوم یا سوم پس از شروع قاعدگی شروع کنند. پیشگیری از بارداری بسیار موثر باید در طول درمان و تا 2 ماه پس از پایان درمان ادامه یابد.
تاثیر قرص ایتراکونازول در شیردهی
ایتراکونازول در شیر انسان دفع میشود. اطلاعاتی در مورد میزان ایتراکونازول در شیر انسان، اثرات آن بر روی کودک یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی شیردهی باید همراه با نیاز بالینی مادر به ایتراکونازول و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از ایتراکونازول یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری داروی ایتراکونازول
داروی ایتراکونازول باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آنها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آنها را مصرف کنند.
کلام آخر قرص ایتراکونازول
این مقاله به بررسی درمان عفونتهای قارچی با قرص ایتراکونازول، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. ایتراکونازول به عنوان یکی از داروهای پیشرو در درمان عفونتهای قارچی، نقش مهمی در بهبود سلامت بیماران ایفا میکند. این دارو با مکانیسم‌های دقیق خود، که شامل مهار سنتز اجزای ضروری دیواره سلولی قارچها و جلوگیری از رشد و تکثیر آنها است، توانسته است اثربخشی بالایی در درمان عفونتهای سطحی و سیستمیک قارچی نشان دهد.
منبع سایت: Medscape
