فشار خون بالا یکی از شایع‌ترین مشکلات سلامتی در سراسر جهان است که به عنوان یک عامل خطر اصلی برای بیماری‌های قلبی‌عروقی، سکته مغزی و نارسایی کلیوی شناخته میشود. کنترل مؤثر فشار خون می‌تواند خطرات مرتبط با این بیماری‌ها را به میزان قابل توجهی کاهش دهد و به بهبود کیفیت زندگی بیماران کمک کند. در این میان، استفاده از داروهای مناسب (قرص اپلرنون) نقش مهمی در مدیریت و کنترل فشار خون بالا ایفا میکند.
اشکال دارویی اپلرنون
- قرص اپلرنون 25 میلی گرم
- قرص اپلرنون 50 میلی گرم
قرص اپلرنون برای چیست؟
قرص اپلرنون یک داروی ادرارآور از گروه آنتاگونیستهای آلدوسترون است که برای درمان برخی شرایط پزشکی خاص تجویز میشود. عملکرد اصلی این دارو جلوگیری از تأثیر هورمون آلدوسترون است که به کاهش احتباس آب و نمک در بدن کمک میکند و باعث بهبود عملکرد قلب و کاهش فشار خون میشود.
موارد مصرف قرص اپلرنون
قرص اپلرنون معمولا برای درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی پس از حمله قلبی استفاده میشود. این دارو همچنین ممکن است برای سایر شرایطی که توسط ارائه دهنده مراقبت‌های بهداشتی شما تعیین شده است، استفاده شود. اپلرنون با مسدود کردن هورمونی به نام آلدوسترون در بدن شما عمل میکند. آلدوسترون باعث میشود بدن شما سدیم و آب را حفظ کند، که می‌تواند فشار خون را افزایش دهد. مسدود کردن آلدوسترون منجر به کاهش میزان سدیم و آب در بدن میشود.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی اپلرنون
مکانیسم عمل قرص اپلرنون آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون؛ اتصال آلدوسترون به گیرنده مینرالوکورتیکوئید را مسدود میکند. حذف دارو در نیمه عمر 6-3.5 ساعت و زمان پیک پلاسما 1-2 ساعت می‌باشد. متابولیسم دارو عمدتاً CYP3A4 کبدی و هیچ متابولیت فعالی شناسایی نشده است. کل پاکسازی بدن 10 لیتر در ساعت ودفع از طریق مدفوع (32%) و ادرار (67%) صورت می‌گیرد.
مقدار مصرف قرص اپلرنون
قبل از مصرف قرص اپلرنون، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. این دارو را در زمان‌های مساوی و یکسان استفاده کنید تا بهترین نتیجه حاصل شود. توجه داشته باشید که قرص را به صورت کامل همراه با یک لیوان آب مصرف کرده و از جویدن یا خرد کردن دارو خودداری کنید. خرد کردن یا جویدن قرص منجر به آزادسازی فوری و در نتیجه افزایش خطر عوارض جانبی خواهد شد. همچنین، بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود را افزایش یا کاهش ندهید.
طریقه مصرف قرص اپلرنون
- دوز پیشنهادی قرص اپلرنون برای فشار خون بالا، 50 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که ممکن است تا 50 میلی گرم هر 12 ساعت افزایش یابد. همچنین، ممکن است تا چهار هفته برای پاسخ درمانی کامل طول بکشد. هیپرکلمی ممکن است با دوزهای بیش از 100 میلی گرم در روز رخ دهد.
- دوزمصرفی برای نارسایی قلبی پست MI، 25 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که در صورت تحمل ممکن است تا حداکثر 50 میلی گرم یک بار در روز در عرض 4 هفته تیتر شود. تنظیم دوز ممکن است بر اساس سطح پتاسیم مورد نیاز باشد.
- در نارسایی کلیه؛ اگر CrCl کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه یا کراتینین سرم > 2 میلی گرم در دسی لیتر در مردان یا > 1.8 میلی گرم در دسی لیتر در زنان باشد، احتیاط کنید.
- در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی پس از حمله قلبی که از مهارکننده CYP3A متوسط استفاده می‌کنند، از 25 میلی گرم یک بار در روز تجاوز نکنید. در بیماران مبتلا به فشار خون بالا که از یک مهارکننده CYP3A متوسط استفاده می‌کنند، 25 میلی گرم یک بار در روز شروع شود. برای پاسخ ناکافی به فشار خون، دوز ممکن است تا حداکثر 25 میلی گرم دو بار در روز افزایش یابد.
- در صورت فراموشی یک نوبت از دارو، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر نوبت فراموش شده نزدیک به نوبت بعدی است، آن را فراموش کرده و دارو را مطابق با نسخه پزشک ادامه دهید. هرگز برای جبران دوز از دست رفته یک نوبت را دو بار استفاده نکنید.
قرص اپلرنون برای چشم
قرص اپلرنون 25 (Eplerenone) به طور مستقیم برای مشکلات چشمی استفاده نمی‌شود و اثر خاصی بر روی بیماری چشم ندارد. این دارو بیشتر برای شرایطی مثل نارسایی قلبی و کاهش فشار خون تجویز میشود. اما در برخی موارد خاص، ممکن است اثرات غیرمستقیمی بر سلامت چشم‌ها داشته باشد.
کنترل بهتر فشار خون می‌تواند به پیشگیری از مشکلات چشمی مرتبط با فشار خون بالا از جمله رتینوپاتی (آسیب به رگ‌های خونی شبکیه) کمک کند. فشار خون بالا می‌تواند باعث آسیب به عروق خونی چشم شود و در طولانی‌مدت منجر به مشکلات بینایی گردد.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص اپلرنون، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله سابقه یک واکنش آلرژیک شامل تورم صورت، لب‌ها، زبان و گلو (آنژیوادم)، روش‌های تصفیه خون ( مانند آفرزیس LDL، دیالیز)، سطح بالای پتاسیم در خون و… با پزشک در رابطه با خطرات مصرف این دارو مشورت کنید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط قرص اپلرنون خواهیم پرداخت؛
- خطر هیپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، پروتئینوری، دیابت و افرادی که همزمان با ACEs، ARBs، NSAIDs و مهارکننده‌های CYP3A متوسط درمان می‌شوند، بیشتر است.
- بیمارانی که از مهارکننده‌های CYP3A متوسط استفاده می‌کنند و نمی‌توان از آن‌ها اجتناب کرد، باید دوز اپلرنون را کاهش دهند.
- اپلرنون می‌تواند سطح پتاسیم خون را افزایش دهد، بنابراین باید سطح پتاسیم به طور مرتب بررسی شود. در صورت مصرف داروهای دیگر که پتاسیم را افزایش می‌دهند، باید با پزشک مشورت کنید.
- بیماران با اختلالات کبدی باید اپلرنون را با احتیاط مصرف کنند، زیرا ممکن است عملکرد کبد تحت تأثیر قرار گیرد. مصرف اپلرنون در دوران بارداری و شیردهی باید با نظر پزشک انجام شود، زیرا اطلاعات کافی در مورد ایمنی آن در این شرایط وجود ندارد.
- در صورت داشتن فشار خون پایین یا علائم افت فشار خون، مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد. برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، مصرف دارو باید با دوز مشخص شده توسط پزشک و با مانیتورینگ مداوم انجام شود.
موارد منع مصرف قرص اپلرنون
- پتاسیم سرم > 5.5 mEq/L در شروع
- کلیرانس کراتینین ≤30 میلی لیتر در دقیقه
- مصرف همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A
- حساسیت مفرط
عوارض قرص اپلرنون
خونریزی غیرطبیعی واژن، اسهال، هیپرکالمی، سرگیجه، خستگی یا بی‌حالی، سرفه، درد شکمی و… برخی از عوارض قرص اپلرنون می‌باشد. به یاد داشته باشید که پزشک شما تشخیص داده که مزایای آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. در صورت مشاهده علائم یک واکنش آلرژیک جدی، از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم (به ویژه در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، فورا به پزشک مراجعه کنید. در ادامه به برخی عوارض قرص اپلرنون خواهیم پرداخت؛
- هیپرکالمی
- افزایش خطر هیپرکالمی با وجود اختلال عملکرد کلیه
- سرگیجه
- خستگی یا بی‌حالی
- درد شکم
- اسهال
- آلبومینوری
- هیپرکلسترولمی
- هیپرتری گلیسیریدمی
- سرفه
- خونریزی غیر طبیعی واژن
- ژنیکوماستی
- ماستودینیا
تداخل دارویی اپلرنون
- تداخلات رده X (پرهیز): برومپریدول، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قویCYP3A4، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، پوساکونازول، تاکرولیموس (سیستمیک)، وریکونازول
- کاهش اثرات اپلرنون توسط داروها: آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4 ، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، ایوزیدنیب، متیل‌فنیدات، میتوتان، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، آگونیست های اپیوئید، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یوهیمبین
- افزایش اثرات داروها توسط اپلرنون: آمیفوستین، آمونیوم کلراید، مسدودکننده های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال] نسل دوم [)، برومپریدول، گلیکوزید های قلبی، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیم، نیتروپروسید، فولکودین، نمک‌های پتاسیم، دیورتیک‌های نگه‌دارنده پتاسیم، سدیم فسفات‌ها، تاکرولیموس (سیستمیک)
- افزایش اثرات اپلرنون توسط داروها: ایتراکونازول، کتوکونازول، لاروترکتینیب، لورمتازپام، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، نیتروفورانتوئین، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اوبینوتوزومب، آگونیست‌های اپیوئید، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پوساکونازول، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، سیمپرویر، استریپنتول، تولواپتان، تری‌متوپریم، وریکونازول
مصرف قرص اپلرنون در دوران بارداری و شیردهی
داده‌های موجود از گزارش‌های موردی منتشر شده در مورد مصرف قرص اپلرنون در دوران بارداری برای تعیین خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین کافی نیست. در مطالعات حیوانی، هنگامی که اپلرنون به موش‌های باردار و خرگوش‌ها در طول اندام‌زایی با قرار گرفتن در معرض 32 و 31 بار، به ترتیب قرار گرفتن در معرض انسان با دوز درمانی 100 میلی‌گرم در روز، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد.
فشار خون بالا در بارداری خطر پره اکلامپسی، دیابت بارداری، زایمان زودرس و عوارض زایمان را افزایش می‌دهد (مانند نیاز به سزارین و خونریزی پس از زایمان). فشار خون بالا خطر محدودیت رشد داخل رحمی و مرگ داخل رحمی جنین را افزایش می‌دهد. زنان باردار مبتلا به فشار خون بالا باید به دقت تحت نظارت و مدیریت قرار گیرند.
خطر ناباروری با قرص اپلرنون
بر اساس داده‌های حیوانی، درمان ممکن است باروری مردان را به خطر بیندازد. در نرخ بالغ، باروری مردان با قرار گرفتن در معرض اپلرنون در 17 برابر 100 میلی گرم در روز دوز درمانی انسان کاهش یافت.
تاثیر قرص اپلرنون در شیردهی
هیچ اطلاعات انسانی در مورد اینکه آیا اپلرنون در شیر انسان وجود دارد یا بر روی نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می‌شوند یا بر تولید شیر تأثیر دارد، در دسترس نیست. داروی اپلرنون در شیر موش‌های شیرده وجود داشت. هنگامی که یک دارو در شیر حیوانات وجود دارد، احتمال دارد که دارو در شیر انسان نیز وجود داشته باشد.
شرایط نگهداری قرص اپلرنون
قرص اپلرنون باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.
کلام آخر قرص اپلرنون
این مقاله به بررسی درمان فشار خون بالا با قرص اپلرنون، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. قرص اپلرنون به عنوان یک داروی آنتاگونیست آلدوسترون نقش مهمی در کنترل فشار خون بالا، به ویژه در بیمارانی که به درمان‌های متداول پاسخ مطلوبی نداده‌اند، ایفا میکند. با مسدود کردن اثرات آلدوسترون، این دارو باعث کاهش احتباس سدیم و آب در بدن شده و فشار روی قلب و عروق خونی را کاهش می‌دهد. این مکانیسم منحصر به فرد، اپلرنون را به یک گزینه درمانی مؤثر و مفید برای کنترل فشار خون بالا و جلوگیری از عوارض جدی ناشی از آن تبدیل کرده است.
منبع سایت: Medscape
