در دنیای امروز، اختلالات روانی یکی از چالش‌های مهم حوزه بهداشت و درمان محسوب می‌شوند که می‌توانند تاثیرات عمیقی بر کیفیت زندگی فردی و اجتماعی بیماران داشته باشند. یکی از این اختلالات، اسکیزوفرنی مقاوم به درمان است که بسیاری از بیماران مبتلا به آن به داروهای رایج پاسخ مطلوبی نمی‌دهند. در این میان، قرص کلوزاپین به عنوان یک گزینه درمانی منحصربه‌فرد در مدیریت اختلالات روانی پیچیده و مقاوم، به ویژه اسکیزوفرنی، مطرح شده است.
اشکال دارویی کلوزاپین
- قرص: 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 200 میلی گرم
- قرص متلاشی کننده خوراکی: 12.5 میلی گرم، 25 میلی گرم، 100 میلی گرم، 150 میلی گرم، 200 میلی گرم
- سوسپانسیون خوراکی (ورساکلوز): 50 میلی گرم در میلی لیتر
موارد مصرف قرص کلوزاپین
قرص کلوزاپین برای درمان برخی اختلالات روانی/خلقی (اسکیزوفرنی، اختلالات اسکیزوافکتیو) استفاده میشود. کلوزاپین همچنین ممکن است به جلوگیری از خودکشی در افرادی که سعی در صدمه زدن به خود دارند، کمک کند. کلوزاپین متعلق به دسته ای از داروها است که به عنوان آنتی‌سایکوتیک‌های آتیپیک شناخته می‌شوند که با کمک به بازگرداندن تعادل برخی مواد طبیعی در مغز عمل می‌کند.
برخی از موارد مصرف قرص یا کپسول کلوزاپین شامل موارد زیر است؛
- اسکیزوفرنی مقاوم به درمان
- کاهش خطر خودکشی در بیماران روان‌پریش
- اختلالات روانی ناشی از بیماری پارکینسون
کپسول کلوزاپین برای چیست؟
کپسول کلوزاپین یکی از اشکال دارویی کلوزاپین است که برای درمان برخی از اختلالات روانپزشکی خاص استفاده میشود. این دارو به دسته داروهای ضدروان‌پریشی غیرمتعارف (آتیپیک) تعلق دارد و برای بیمارانی تجویز میشود که به سایر داروهای ضدروان‌پریشی پاسخ نداده است، کاربرد دارد.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص کلوزاپین
گیرنده D2 و فعالیت مسدودکننده گیرنده D1 ضعیف را نشان میدهد، اما اثرات نورآدرنولیتیک، آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامینی و مهار واکنش برانگیختگی قابل توجه است. همچنین دارای خواص آنتی سروتونرژیک (5-HT1C، 5-HT2، 5-HT3) است. میل به گیرنده دوپامین D4 مزولیمبیک اثرات قابل توجهی در کنترل علائم رفتاری و روانپزشکی با بروز کم EPS دارد. انسداد گیرنده هیستامین باعث افزایش بروز اختلالات خواب میشود.
جذب دارو با فراهمی زیستی 50-60٪ با شروع 15 دقیقه در مدت زمان 4-12 ساعت و حداکثر زمان پلاسما 1.5-2.5 ساعت است. این دارو توسط آنزیم کبدی P450 CYP1A2، N-دی متیلاسیون، N-اکسیداسیون، اکسیداسیون 3′-کربن، اپوکسیداسیون حلقه آروماتیک حاوی کلر، جایگزینی کلر توسط گروه‌های هیدروکسیل یا تیومتیل و اکسیداسیون گوگرد متابولیزه میشود.
مقدار مصرف قرص کلوزاپین
قبل از مصرف قرص کلوزاپین، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. این دارو را با غذا یا بدون غذا از طریق خوراکی مصرف کنید. اگر قرص‌هایی را مصرف می‌کنید که در دهان حل می‌شوند، بلافاصله قبل از مصرف دوز، هر قرص را با احتیاط از بسته‌بندی خارج کنید. اجازه دهید قرصها روی زبان شما حل شود و قورت دهید. اگر از فرم مایع این دارو استفاده می‌کنید، قبل از هر بار مصرف، بطری را به مدت 10 ثانیه به خوبی تکان دهید. دوز را با استفاده از قاشق مخصوص اندازه گیری کنید.
نحوه مصرف قرص کلوزاپین
- قرص کلوزاپین برای کاهش خطر رفتارهای خودکشی مکرر در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی یا اختلال اسکیزوافکتیو در بیمارانی که به نظر می‌رسد در معرض خطر مزمن برای تجربه مجدد رفتار خودکشی هستند، توصیه میشود. همچنین برای اسکیزوفرنی مقاوم به درمان در بیمارانی که به درمان استاندارد آنتی سایکوتیک پاسخ کافی نمی‌دهند، تجویز میشود.
- دوز پیشنهادی 5 میلی گرم به صورت خوراکی یک بار در روز یا 12 ساعت اولیه است که افزایش 25-50 میلی گرم در روز، در صورت تحمل خوب، برای دستیابی به دوز هدف 300-450 میلی گرم در روز (در دوزهای منقسم) تا پایان 2 هفته ضروری است.
- پس از آن، ممکن است دوز را یک یا دو بار در هفته با افزایش تا 100 میلی گرم افزایش دهد. عموماً بیمارانی که پاسخ می‌دهند باید درمان نگهدارنده را با دوز موثر خود فراتر از دوره حاد ادامه دهند.
- اگر درمان برای ≥48 ساعت قطع شود، باید دوز را با 12.5 میلی گرم در روز یا دو بار در روز شروع کرد تا خطر افت فشار خون، برادی کاردی و سنکوپ به حداقل برسد. اگر دوز به خوبی تحمل شود، ممکن است سریع‌تر از تجویز اولیه افزایش یابد، مگر اینکه ایست قلبی ریوی در طی تیتراسیون اولیه رخ دهد، سپس با احتیاط زیاد تجویز کنید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص کلوزاپین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله سابقه شخصی یا خانوادگی فشار خون بالا، سابقه سردردهای شدید و مکرر، سابقه شخصی و خانوادگی اختلالات روانی یا خلقی (مانند اختلال دوقطبی، افسردگی، اسکیزوفرنی)، مشکلات کبدی، برخی بیماری‌های سیستم عصبی (سندرم پارکینسون)، تشنج، تیروئید پرکار، سابقه شخصی یا خانوادگی گلوکوم (نوع بسته زاویه) و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به موارد احتیاط این دارو خواهیم پرداخت؛
- افزایش خطر عوارض جانبی عروق مغزی با برخی از داروهای ضد روانپریشی آتیپیک (مکانیسم ناشناخته) گزارش شده است.
- داروهای ضد روانپریشی می‌توانند باعث ایجاد مجموعه علائم بالقوه کشنده به نام سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) شوند. در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، بلافاصله داروی ضد روانپریشی و سایر داروهایی که برای درمان ضروری نیستند، قطع کنید.
- سمیت کبدی شدید، تهدید کننده زندگی و در برخی موارد کشنده از جمله نارسایی کبدی، نکروز کبدی و هپاتیت در مطالعات پس از بازاریابی گزارش شده است. علائم و نشانه‌های سمیت کبدی مانند خستگی، بی‌حالی، بی‌اشتهایی، حالت تهوع، زردی، بیلی روبینمی، انعقاد خون و آنسفالوپاتی کبدی را کنترل کنید. آزمایشات سرمی را برای آسیب کبدی انجام دهید و اگر افزایش هپاتیت یا ترانس آمیناز همراه با سایر علائم سیستمیک به دلیل مصرف کلوزاپین باشد، درمان را به طور دائم قطع کنید.
- تب گذرا با مصرف قرص کلوزاپین گزارش شده است. اوج بروز در 3 هفته اول درمان است. اگرچه این تب به طور کلی خوش خیم و خود محدود میشود، ممکن است نیاز به قطع درمان داشته باشد زیرا تب میتواند با افزایش یا کاهش تعداد WBC همراه باشد. بیماران مبتلا به تب را برای رد نوتروپنی شدید یا عفونت ارزیابی کنید.
- درمان باید با حداکثر دوز 12.5 میلی گرم یک بار در روز یا دو بار در روز شروع شود. کل دوز روزانه را می‌توان با افزایش 25 میلی گرم تا 50 میلی گرم در روز، در صورت تحمل خوب، به دوز هدف 300 میلی گرم تا 450 میلی گرم در روز (در دوزهای منقسم) تا پایان 2 هفته افزایش داد. پس از آن، دوز را می‌توان به صورت هفتگی یا دو بار در هفته افزایش داد. حداکثر دوز 900 میلی گرم در روز است.
اثرات آنتی کولینرژیک قرص کلوزاپین
- اثرات آنتی کولینرژیک قوی ممکن است رخ دهد که میتواند منجر به سمیت آنتی کولینرژیک CNS و محیطی شود. احتیاط در مورد گلوکوم با زاویه باریک، داروهای آنتی کولینرژیک همزمان، هیپرتروفی پروستات یا سایر شرایطی که در آن اثرات آنتی کولینرژیک میتواند منجر به عوارض جانبی قابل توجهی شود.
- با مصرف کپسول کلوزاپین ممکن است اختلال در تنظیم دمای مرکزی بدن رخ دهد. در ورزش شدید، کم آبی بدن، قرار گرفتن در معرض گرما و داروهای همزمان دارای اثرات آنتی کولینرژیک احتیاط کنید.
- عوارض جانبی شدید گوارشی با درمان رخ داده است که به دلیل اثرات آنتی کولینرژیک قوی آن و در نتیجه کم تحرکی دستگاه گوارش است. در تجربه پس از بازاریابی، اثرات گزارش شده از یبوست تا ایلئوس فلجی متغیر است.
- افزایش فراوانی یبوست و تاخیر در تشخیص و درمان، خطر عوارض شدید کم تحرکی دستگاه گوارش را افزایش میدهد که میتواند منجر به نهفتگی مدفوع، مگاکولون و انسداد روده، ایسکمی، انفارکتوس، سوراخ شدن، زخم یا نکروز شود. این واکنش‌ها منجر به بستری شدن، جراحی و مرگ شده است.
موارد منع مصرف قرص کلوزاپین
- حساسیت به دارو یا سایر ترکیبات موجود در آن
عوارض قرص کلوزاپین
یبوست، سرگیجه، سردرد، حالت تهوع و استفراغ، افزایش وزن، ترشح بیش از حد بزاق، فشار خون، اختلالات بینایی، درد شکم و… برخی از عوارض قرص کلوزاپین می‌باشد. به یاد داشته باشید که پزشک شما تشخیص داده که مزایای آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. در صورت مشاهده علائم یک واکنش آلرژیک جدی، از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم (به ویژه در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، فورا به پزشک مراجعه کنید. در ادامه به برخی عوارض کپسول کلوزاپین خواهیم پرداخت؛
- ترشح بیش از حد بزاق (13-48%)
- آرام‌بخشی/خوابآلودگی (46-21%)
- افزایش وزن (4-31%)
- سرگیجه (14-27%)
- یبوست (14-25%)
- بی خوابی (2-20%)
- سرگیجه (19%)
- حالت تهوع (17%)
- استفراغ (17%)
- سوء هاضمه (14%)
- فشار خون (9-13%)
- تب (5-13%)
- سردرد (7-10%)
- لرزش (6%)
- عرق کردن (6%)
- اختلالات بینایی (5%)
- بی قراری (4%)
- فشار خون بالا (4%)
- ناراحتی شکم یا سوزش سر دل (4%)
عوارض قرص کلوزاپین ۱۰۰
- خوابآلودگی و خستگی
- سرگیجه یا افت فشار خون
- خشکی دهان
- افزایش وزن
- یبوست
- تاری دید یا مشکلات بینایی
تداخل دارویی کلوزاپین
- تداخلات رده X (پرهیز): آزلاستین (نازال)، بروموپرید، برومپریدول، کابرگولین، کاربامازپین، سیمتروپیوم، الوکسادولین، فکسینیدازول، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لووسولپرید، متوکلوپرامید، اورفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات، روفناسین، ساکیناویر، گیاه علف چای، سولپیرید، تالیدومید
- کاهش اثرات داروها توسط کلوزاپین: مهارکننده‌های استیل کولین استراز، داروهای ضد دیابت، آمفتامین‌ها، داروهای ضد پارکینسون، عوامل معدی روده‌ای (پروکینتیک)، ایتوپرید، گوانتیدین، لووسولپرید، نیتروگلیسیرین، فنیل افرین (سیستمیک)، سکرتین
- افزایش اثرات داروها توسط کلوزاپین: دولوکستین، دمپریدون، الوکسادولین، فلونیترازپام، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، داروهای کاهنده فشارخون، آیوپامیدول، آیوهگزول، مکیتازین، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متی‌روسین، میرابگرون، نیتروپروسید، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اوکسی‌کدون، پارالدهید، فولکودین، پتاسیم کلرید، پتاسیم سیترات
مصرف قرص کلوزاپین در دوران بارداری و شیردهی
نوزادانی که در سه ماهه سوم در معرض داروهای ضد روانپریشی قرار گرفته‌اند، در معرض خطر علائم خارج هرمی یا ترک پس از زایمان هستند. به طور کلی، داده‌های موجود از مطالعات اپیدمیولوژیک منتشر شده در مورد زنان باردار که در معرض کلوزاپین قرار گرفته‌اند، خطر ابتلا به نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را نشان نداده است. خطراتی برای مادر در ارتباط با اسکیزوفرنی درمان نشده و قرار گرفتن در معرض داروهای ضد روانپریشی در دوران بارداری وجود دارد.
تاثیر قرص کلوزاپین در شیردهی
کلوزاپین در شیر انسان وجود دارد. گزارش‌هایی از آرام‌بخشی و گزارش آگرانولوسیتوز در نوزادی که از طریق شیر مادر در معرض کلوزاپین قرار گرفته است، وجود دارد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات کلوزاپین بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از دارو یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری قرص کلوزاپین
کلوزاپین باید در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف از جمله قرص، شربت، کپسول، شیاف، محلول تزریقی و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص کلوزاپین
این مقاله به بررسی درمان اختلالات روانی با قرص کلوزاپین، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. کلوزاپین به عنوان یکی از قوی‌ترین و موثرترین داروهای ضدروان‌پریشی، نقش برجسته‌ای در مدیریت اختلالات روانی پیچیده، به ویژه اسکیزوفرنی مقاوم به درمان، ایفا می‌کند. این دارو با تاثیر بر سیستم عصبی مرکزی و کاهش علائم حاد روانپریشی، توانسته است کیفیت زندگی بیماران را بهبود بخشد و خطر رفتارهای پرخطر مانند خودکشی را کاهش دهد.
