در دهه‌های اخیر، پژوهش‌های پزشکی و داروسازی به سرعت در حال توسعه و پیشرفت بوده و به وسیلهٔ کشف و تولید داروهای نوین، بهبود وضعیت درمانی بسیاری از بیماری‌ها امکان‌پذیر شده است. یکی از دستاوردهای مهم در این زمینه، داروی آزاتیوپرین بوده است. آزاتیوپرین (Azathioprine) یک ترکیب دارویی است که به تازگی به عنوان یک ابزار موثر در کنترل بیماریهای خود ایمنی شناخته شده و اثربخشی آن در حفظ بافت پیوندی مورد تأیید واقع شده است. این دارو با تأثیرات متعدد در سیستم ایمنی، افزایش نتایج مثبت در درمان بیماران با مشکلات خودایمنی را ارائه می‌دهد.
اشکال دارویی آزاتیوپرین
- قرص: 50 میلی گرم، 75 میلی گرم، 100 میلی گرم
- پودر برای تزریق: 100 میلی گرم در ویال
موارد مصرف قرص آزاتیوپرین
آزاتیوپرین برای جلوگیری از رد عضو در افرادی که پیوند کلیه دریافت کرده‌اند، استفاده میشود. این دارو معمولا همراه با سایر داروها مصرف میشود تا کلیه جدید شما به طور طبیعی کار کند. آزاتیوپرین همچنین برای درمان آرتریت روماتوئید استفاده میشود. در این شرایط سیستم دفاعی بدن (سیستم ایمنی) به مفاصل سالم حمله میکند. آزاتیوپرین متعلق به دسته‌ای از داروهایی است که به عنوان سرکوب کننده‌های ایمنی شناخته می‌شوند. این فرایند به تضعیف سیستم ایمنی بدن شما کمک میکند تا کلیه جدید را بپذیرد که گویی متعلق به شماست (در مورد پیوند عضو) یا از آسیب بیشتر به مفاصل شما (در مورد آرتریت روماتوئید) جلوگیری میکند.
موارد مصرف داروی آزاتیوپرین در بزرگسالان
- پیوند کلیه
- روماتیسم مفصلی
- نفریت لوپوس (خارج از برچسب)
- بیماری کرون (خارج از برچسب)
- کولیت اولسراتیو (خارج از برچسب)
- پورپورای ترومبوسیتوپنیک مزمن مقاوم (خارج از برچسب)
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Azathioprine
مکانیسم عمل داروی آزاتیوپرین؛ آنتی متابولیت پورین، تبدیل به 6-MP کرده و ممکن است سنتز DNA، RNA و پروتئین‌ها را مهار کند. همچنین، با متابولیسم سلولی تداخل دارد و ممکن است میتوز را مهار کند. این دارو به خوبی از طریق خوراکی با مدت زمان متغیر جذب میشود و پیک زمان پلاسما 1-2 ساعت به صورت خوراکی می‌باشد. حذف در نیمه عمر داروی اصلی، 12 دقیقه، متابولیت فعال 0.7-3 ساعت است که در مرحله نهایی بیماری کلیوی کمی طولانی میشود.
مقدار مصرف داروی Azathioprine
داروی آزاتیوپرین (Azathioprine) را طبق دستور پزشک، معمولاً یک یا دو بار در روز از طریق خوراکی مصرف کنید. برای کاهش ناراحتی معده، این دارو را همراه با غذا مصرف کنید. دوز بر اساس وضعیت پزشکی، وزن و پاسخ به درمان است. بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود را افزایش، کاهش یا قطع نکنید. افزایش دوز مصرفی بدون هماهنگی با پزشک تاثیری بر روند بهبودی شما نخواهد داشت.
برای درمان آرتریت، ممکن است تا 2 ماه طول بکشد تا علائم شما بهبود یابد. اگر وضعیت شما پس از 3 ماه درمان بهتر نشد، به پزشک خود اطلاع دهید. از آنجایی که این دارو میتواند از طریق پوست و ریه‌ها جذب شود و ممکن است به جنین متولد نشده آسیب برساند، زنان باردار نباید از این دارو استفاده کنند.
زمان مصرف قرص آزاتیوپرین
- داروی آزاتیوپرین برای پیوند کلیه، 3-5 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی یا تزریق داخل وریدی استفاده میشود. همچنین، دوز نگهداری 1-3 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی یا تزریق داخل وریدی می‌باشد.
- دوز مصرفی برای روماتیسم مفصلی، 1 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت تک دوز یا منقسم در 12 ساعت مصرف میشود که پس از 6-8 هفته، 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز هر 4 هفته افزایش می‌یابد. همچنین، دوز نگهداری روزانه را به میزان 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم هر 4 هفته کاهش دهید تا زمانی که به کمترین دوز مؤثر برسیم.
- مقدار مصرفی این دارو در نفریت لوپوس، 2 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی با یا بدون دوز کم کورتیکواستروئیدها می‌باشد.
- این دارو برای بیماری کرون و حفظ، بهبودی یا کاهش استروئید موثر است. دوز پیشنهادی 2-3 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی می‌باشد.
- دوز مصرفی برای پورپورای ترومبوسیتوپنیک مقاوم در برابر مزمن، 1-2 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت خوراکی یک بار در روز تا حداکثر دوز روزانه 150 میلی گرم برای حداقل 3-6 ماه قبل از مشاهده پاسخ معمولی می‌باشد.
- داروی آزاتیوپرین برای آرتریت روماتویید جوانان، 1 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه و تزریق داخل وریدی در ابتدا به صورت تک دوز روزانه یا منقسم در 12 ساعت مصرف میشود که ممکن است بعد از 6-8 هفته 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم هر 4 هفته افزایش یابد. برای دوز نگهداری، دوز روزانه را به میزان 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم هر 4 هفته کاهش دهید تا زمانی که به کمترین دوز مؤثر برسیم.
موارد احتیاط
قبل از مصرف داروی آزاتیوپرین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. آزاتیوپرین میتواند احتمال ابتلای شما به عفونت‌ها را افزایش دهد یا ممکن است عفونت‌های فعلی را بدتر کند. از افرادی که بیماری عفونی دارند که به راحتی پخش میشود (مانند آبله مرغان، کووید-19، سرخک، آنفولانزا)، دوری کنید. اگر در معرض عفونت قرار گرفته‌اید، برای جزئیات بیشتر با پزشک خود صحبت کنید. برخی از موارد احتیاط و هشدار استفاده از داروی آزاتیوپرین (Azathioprine) شامل موارد زیر می‌باشد؛
- افزایش خطر عفونت و سمیت کبدی با این دارو وجود دارد. نظارت دوره‌ای عملکرد کبد؛ سندرم انسداد سینودوئیدی کبدی گزارش شده است و در صورت مشکوک بودن، درمان را قطع کنید.
- موارد عفونت مرتبط با ویروس JC که منجر به لکوانسفالوپاتی چند کانونی پیشرونده (PML) میشود که گاهی کشنده است، در بیماران تحت درمان با سرکوب کننده‌های ایمنی از جمله آزاتیوپرین گزارش شده است.
- لکوپنی شدید، ترومبوسیتوپنی، کم خونی‌هایی از جمله کم خونی ماکروسیتیک یا پان سیتوپنی ممکن است رخ دهد. سرکوب شدید مغز استخوان نیز ممکن است رخ دهد. بیماران مبتلا به کمبود نوکلئوتید دی فسفاتاز (NUDT15) ممکن است در صورت دریافت دوزهای مرسوم دارو در معرض خطر افزایش میلوتوکسیسیته باشند. کاهش سریع دوز یا قطع موقت دارو ممکن است در صورت کاهش سریع یا کاهش مداوم تعداد لکوسیت‌ها یا سایر شواهد دال بر افسردگی مغز استخوان ضروری باشد.
- در بیماران مبتلا به سرکوب مغزی شدید، ارزیابی کمبود TPMT و NUDT15 را در نظر بگیرید. درمان جایگزین را در بیماران مبتلا به کمبود TPMT یا NUDT15 هموزیگوت و کاهش دوز در بیماران مبتلا به کمبود هتروزیگوت در نظر بگیرید.
- بیمارانی که داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی دریافت می‌کنند، در معرض خطر ابتلا به عفونت‌های باکتریایی، ویروسی، قارچی، تک یاخته‌ای و فرصت طلب، از جمله فعال شدن مجدد عفونت‌های نهفته هستند. این عفونت‌ها ممکن است منجر به پیامدهای جدی، از جمله کشنده شود.
- فراوانی عوارض گوارشی (تهوع و استفراغ) ممکن است با تقسیم دوز یا تجویز بعد از غذا کاهش یابد.
- سرکوب سیستم ایمنی مزمن با این آنتی متابولیت پورین، خطر نئوپلازی، خطر جهش‌زایی و سمیت‌های خونی را افزایش می‌دهد. بدخیمی‌های گزارش شده شامل لنفوم پس از پیوند و لنفوم سلول T کبدی (HSTCL) در بیماران مبتلا به بیماری التهابی روده است. پزشکان تجویز کننده باید با پتانسیل جهش‌زایی و سمیت‌های خونی احتمالی آشنا باشند.
موارد منع مصرف داروی آزاتیوپرین
- حساسیت مفرط مستند
- بارداری، شیردهی
- آرتریت روماتوئید: بیمارانی که قبلاً با عوامل آلکیله کننده درمان شده‌اند.
عوارض قرص آزاتیوپرین (Azathioprine)
عفونت، درد شکم، تب، اسهال، عفونت باکتریایی یا قارچی، سرکوب مغز استخوان، سمیت کبدی، حالت تهوع و استفراغ برخی از عوارض داروی آزاتیوپرین می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل علائم بیماری کبد (مانند تهوع یا استفراغ شدید، درد معده و شکم، ادرار تیره، زردی چشم و پوست)، اسهال، درد مفاصل یا عضلات و… می‌باشد. این دارو ممکن است خطر ابتلا به یک عفونت مغزی نادر اما بسیار جدی (احتمالا کشنده) را افزایش دهد. در ادامه به برخی از عوارض جانبی داروی آزاتیوپرین (Azathioprine) خواهیم پرداخت؛
- لکوپنی
- عفونت
- درد شکم
- آلوپسی
- عفونت‌های باکتریایی، قارچی، تک یاخته‌ای، ویروسی
- سرکوب مغز استخوان
- اسهال
- تب
- سمیت کبدی
- کم خونی ماکروسیتیک
- میالژی
- حالت تهوع یا استفراغ
- کهیر
- سرطان پوست
تداخل دارویی آزاتیوپرین
- تداخلات رده X (پرهیز): ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، فبوکسوستات، مرکاپتوپورین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداسیتینیب
- کاهش اثرات داروها توسط آزاتیوپورین: ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، نیوولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، ترتوموتید، واکسن (غیرفعال)، واکسن (زنده)، آنتاگونیست های ویتامین کا
- افزایش اثرات داروها توسط آزاتیوپورین: باریستینیب، سیکلوفسفامید، فینگولیمود، لفلونامید، مرکاپتوپورین، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)
- افزایش اثرات آزاتیوپورین توسط داروها: آلوپورینول، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد TNF، کلادریبین، دنوزومب، فبوکسوستات، اینبلیزومب، اینفلیکسییمب، اوکرلیزومب، پیمکرولیموس، ریباویرین (استنشاقی دهانی و سیستمیک)، روفلومیلاست، سولفامتوکسازول، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب، تری‌متوپریم
مصرف قرص آزاتیوپرین (Azathioprine) در دوران بارداری و شیردهی
آزاتیوپرین میتواند در دوران بارداری برای زنانی که به بیماریهای خودایمنی مبتلا هستند، استفاده شود. با این حال، این دارو میتواند خطر سقط جنین، نقص مادرزادی و مشکلات رشد را افزایش دهد. اگر باردار هستید یا قصد باردار شدن دارید، مهم است که با پزشک خود در مورد خطرات و مزایای مصرف آزاتیوپرین صحبت کنید. همچنین، این دارو میتواند به شیر مادر منتقل شود.
شرایط نگهداری داروی Azathioprine
داروی آزاتیوپرین (Azathioprine) باید در دمای اتاق و دور از نور آفتاب نگهداری شود. توجه داشته باشید که تمام داروهای شیمیایی و گیاهی باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر داروی آزاتیوپرین
در این مقاله، به بررسی جزئیات مهم و کلیدی دربارهٔ داروی آزاتیوپرین از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداختیم و اثرات بسیار مثبت آن در درمان بیماریهای کلیه را مورد بررسی قرار دادیم. آزاتیوپرین با مکانیسم‌های عمل متنوع و تأثیرات چندگانه، به عنوان یک ابزار کارآمد در بهبود وضعیت بیماران با مشکلات ایمنی معرفی شده است. تأثیرات مثبت این دارو در کاهش التهابات، بهبود عملکرد کلیه و کنترل فشار خون، نقش بسیار مهمی در بهبود سلامت افراد با بیماریهای کلیه دارد. علاوه بر این، این دارو با داشتن اثرات محافظتی بر روی بافت کلیه و جلوگیری از پیشرفت بیماریهای مزمن، به عنوان یک گزینه ارزشمند در درمان مورد استفاده قرار می‌گیرد.
منبع سایت: Medscape
