قرص تاکرولیموس

پیوند کلیه یکی از روش‌های مؤثر برای درمان بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی است که می‌تواند کیفیت زندگی آن‌ها را به طور چشمگیری بهبود بخشد. اما یکی از چالش‌های اصلی پس از پیوند کلیه، خطر رد پیوند توسط سیستم ایمنی بدن است. سیستم ایمنی انسان به طور طبیعی تمایل دارد اعضای خارجی را به عنوان عامل خطر شناسایی کرده و آن‌ها را هدف حمله قرار دهد. این مسئله در مورد پیوند اعضا، از جمله کلیه چالش‌برانگیز است. یکی از داروهای مهم در این زمینه؛ قرص تاکرولیموس می‌باشد.

اشکال دارویی تاکرولیموس

• کپسول، رهش فوری (Prograf، Hecoria) 0.5 میلی گرم، 1 میلی گرم، 5 میلی گرم
• کپسول طولانی رهش (Astagraf XL)
• قرص نسخه طولانی (Envarsus XR)
• محلول تزریقی (Prograf)
• گرانول برای سوسپانسیون خوراکی (Prograf)

موارد مصرف قرص تاکرولیموس

قرص تاکرولیموس همراه با سایر داروها برای جلوگیری از رد پیوند کلیه استفاده می‌شود. این دارو متعلق به دسته‌ای از داروهایی است که به عنوان سرکوب‌کننده‌های ایمنی شناخته می‌شوند. این کار با تضعیف سیستم دفاعی بدن شما (سیستم ایمنی) کمک می‌کند تا اندام جدید را به گونه‌ای بپذیرد که گویی متعلق به شماست.

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی تاکرولیموس

مکانیسم عمل داروی تاکرولیموس مهارکننده کلسینورین؛ فعال شدن و تکثیر سلول‌های T و ایمنی هومورال را مهار می‌کند. آنتی بیوتیک ماکرولید؛ سرکوب کننده سیستم ایمنی قوی است. جذب دارو در فراهمی زیستی 7-55٪ (کودکان) و 7-32٪ (بزرگسالان) و حداکثر زمان پلاسما 0.5-6 ساعت است. این دارو در کبد توسط CYP3A4 متابولیزه و متابولیت‌ها شامل 13-O-دمیل تاکرولیموس (مهم) می‌باشد. حذف دارو در نیمه عمر 23-46 ساعت (رهاسازی فوری)، 34.5-41 ساعت (نسخه تمدید شده) و دفع از طریق مدفوع (94%) و ادرار (<1%) صورت می‌گیرد.

مقدار مصرف قرص تاکرولیموس

قرص تاکرولیموس را به صورت خوراکی با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) طبق دستور پزشک، معمولاً یک بار در صبح مصرف کنید. اگر حالت تهوع یا ناراحتی معده دارید، با پزشک خود در مورد نحوه مصرف این دارو صحبت کنید. توجه داشته باشید که قرص را به صورت کامل همراه با آب میل کرده و از جویدن یا خرد کردن دارو خودداری کنید. انجام این کار می‌تواند تمام دارو را به یکباره آزاد کند و خطر عوارض جانبی را افزایش دهد.

زمان مصرف تاکرولیموس

تاکرولیموس در فرمول‌های مختلف (مانند رهش فوری و طولانی مدت) موجود است. بدون مشورت با پزشک خود، بین اشکال مختلف تاکرولیموس جابه‌جا نشوید. افزایش دوز مصرفی بدون هماهنگی با پزشک، تاثیری بر روی سلامتی شما نداشته و تنها عوارض جانبی را افزایش می‌دهد. این دارو را به طور منظم مصرف کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. مهم است که تمام دوزها را به موقع مصرف کنید تا مقدار دارو در بدن شما در سطح ثابتی بماند. به یاد داشته باشید که هر روز آن را در زمان مشخصی مصرف کنید. از خوردن گریپ فروت یا نوشیدن آب گریپ فروت در حین استفاده از این دارو خودداری کنید.

نحوه مصرف قرص تاکرولیموس

• مصرف قرص تاکرولیموس در جهت پیشگیری از رد عضو در بیمارانی که پیوند آلوژنیک دریافت می‌کنند و استفاده با آزاتیوپرین یا مایکوفنولات موفتیل (MMF) توصیه می‌شود. دوز پیشنهادی 0.01 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت تزریق وریدی است که دوز خوراکی آن 0.075 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی استفاده می‌شود. دوز اولیه را زودتر از 6 ساعت پس از پیوند تجویز کنید.
• این دارو برای پیشگیری از رد عضو در بیماران دریافت کننده پیوند آلوژنیک (پیوند کبد) استفاده می‌شود. دوز مصرفی 0.03-0.05 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت تزریق داخل وریدی است که دوز خوراکی آن فقط با کورتیکواستروئیدها، 0.1-0.15 میلی گرم/کیلوگرم در روز منقسم در 12 ساعت اولیه است. دوز اولیه را زودتر از 6 ساعت پس از پیوند تجویز کنید.
• پیشگیری از رد عضو در بیمارانی که پیوند کلیه آلوژنیک دریافت می‌کنند. همزمان با آزاتیوپرین یا MMF یا آنتاگونیست گیرنده اینترلوکین (مانند بازییلیکسیماب یا داکلیزوماب) و کورتیکواستروئیدها استفاده می‌شود. توجه داشته باشید که این دارو در اشکال و برندهای تجاری مختلفی در بازار موجود است که باید توسط پزشک بررسی شود.

موارد احتیاط تاکرولیموس

قبل از مصرف قرص تاکرولیموس، اگر به آن یا سایرت ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. تاکرولیموس ممکن است باعث ایجاد شرایطی شود که بر ریتم قلب تأثیر می‌گذارد (طولانی شدن QT). طولانی شدن QT به ندرت می‌تواند باعث ضربان قلب سریع یا نامنظم جدی (به ندرت کشنده) و سایر علائم (مانند سرگیجه شدید، غش) شود که نیاز به مراقبت فوری پزشکی دارند. در ادامه به موارد احتیاط قرص تاکرولیموس خواهیم پرداخت؛

• واکنش‌های حساسیت بیش از حد، از جمله آنافیلاکسی گزارش شده با فرمول تزریقی، که حاوی پلی اکسیل 60 روغن کرچک هیدروژنه (HCO-60)، مشتق روغن کرچک است. محدود کردن مصرف تزریقی برای بیمارانی که قادر به مصرف خوراکی نیستند. بیمار را به مدت 30 دقیقه پس از شروع انفوزیون و سپس در فواصل زمانی مکرر تحت نظر بگیرید. در صورت بروز آنافیلاکسی، انفوزیون را قطع کنید.
• بیمارانی که داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی دریافت می‌کنند در معرض افزایش خطر ابتلا به عفونت‌های باکتریایی، ویروسی، قارچی و تک یاخته‌ای از جمله عفونت‌های فرصت طلب هستند. این عفونت‌ها ممکن است منجر به پیامدهای جدی، از جمله کشنده شود. عفونت‌های ویروسی جدی گزارش شده شامل عفونت‌های سیتومگالوویروس می‌باشد. بیماران پیوند سرم منفی CMV که عضوی را از یک اهداکننده CMV مثبت دریافت می‌کنند، در معرض خطر ابتلا به ویروس CMV و بیماری CMV هستند.
• فشار خون بالا ممکن است رخ دهد؛ ممکن است با داروهای ضد فشار خون که دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم هستند درمان شود. استفاده همزمان از مسدودکننده‌های کانال کلسیم ممکن است نیاز به تنظیم دوز تاکرولیموس داشته باشد.
• افزایش QT (سندرم کیوتی) گزارش شده است. در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، برادی آریتمی، بیمارانی که داروهای ضد آریتمی یا سایر فرآورده‌های دارویی که منجر به طولانی شدن QT می‌شوند و افرادی که دارای اختلالات الکترولیتی از جمله هیپوکالمی، هیپومنیزیمی یا هیپوکلسمی هستند، در طول درمان، نوار قلب و کنترل الکترولیت‌ها را به صورت دوره‌ای در نظر بگیرید.
• سوراخ شدن دستگاه گوارش؛ همه موارد گزارش شده به عنوان عارضه جراحی پیوند یا همراه با عفونت، دیورتیکول یا نئوپلاسم بدخیم در نظر گرفته شدند.
• رد پیوند و سایر عوارض جانبی جدی ناشی از اشتباهات دارویی با فرم دوز رهش طولانی مدت است. به بیماران و مراقبان توصیه می‌شود که قرص‌های با رهش طولانی مدت را تشخیص دهند.

موارد منع مصرف تاکرولیموس

• حساسیت به تاکرولیموس یا هر جزء از فرمولاسیون، از جمله روغن کرچک (Prograf)
• بارداری (بانسخه)

عوارض قرص تاکرولیموس

لرزش، درد، یبوست، عفونت ادراری، حالت تهوع، اسهال، فشارخون بالا، کم خونی، درد شکمی، درد قفسه سینه، کمردرد، تب، سرگیجه و… برخی از عوارض قرص تاکرولیموس می‌باشد. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل علائم مشکلات کلیوی (مانند تغییر در مقدار ادرار)، تغییرات ذهنی یا خلقی، مشکلات شنوایی مانند کاهش شنوایی، صدای زنگ در گوش‌ها، بی‌حسی، سرگیجه، کبودی یا خونریزی آسان، علائم مشکلات کبدی (زردی چشم یا پوست، ادرار تیره، درد معده)، ضعف عضلانی، درد شدید پا، علائم نارسایی قلبی و… می‌باشد. در ادامه به عوارض قرص تاکرولیموس خواهیم پرداخت؛

• لرزش (54%)
• فشار خون بالا (50%)
• عفونت (45%)
• سردرد (44%)
• اسهال (44%)
• حالت تهوع (38%)
• یبوست (35%)
• عفونت ادراری (34%)
• درد شکم (33%)
• درد (32%)
• بی‌خوابی (32%)
• چربی خون (31%)
• هیپرکالمی (31%)
• کم خونی (30%)
• استفراغ (29%)
• تب (29%)
• کمردرد (24%)
• دیابت شیرین (24%)
• پارستزی (23%)
• تنگی نفس (22%)
• سرگیجه (19%)
• درد قفسه سینه (19%)
• افزایش سرفه (18%)
• بثورات پوستی (17%)

تداخل دارویی تاکرولیموس

تداخلات دارویی تاکرولیموس بسیار گسترده است. قبل از مصرف هر دارویی با پزشک یا داروساز خود در رابطه با تداخلات و خطرات آن مشورت کنید.

مصرف تاکرولیموس در دوران بارداری و شیردهی

تاکرولیموس در صورت تجویز به یک زن باردار می‌تواند به جنین آسیب برساند. داده‌های نظارت پس از بازاریابی و TPRI نشان می‌دهد که نوزادانی که در داخل رحم در معرض تاکرولیموس قرار می‌گیرند در معرض خطر نارس بودن، نقص مادرزادی، وزن کم هنگام تولد و ناراحتی جنین هستند.

خطرات در دوران بارداری در گیرندگان پیوند عضو افزایش می‌یابد. به علاوه، خطر زایمان زودرس پس از پیوند افزایش می‌یابد. فشار خون و دیابت از قبل موجود خطر بیشتری را برای حاملگی گیرنده پیوند عضو ایجاد می‌کند. دیابت قبل از بارداری با نقایص یا ناهنجاری‌های مادرزادی، فشار خون بالا، وزن کم هنگام تولد و مرگ جنین همراه است.

تاثیر قرص تاکرولیموس در شیردهی

مطالعات کنترل شده شیردهی در انسان انجام نشده است. با این حال گزارش شده است که تاکرولیموس در شیر انسان وجود دارد. اثرات تاکرولیموس بر روی نوزاد شیرخوار یا بر تولید شیر ارزیابی نشده است. تاکرولیموس در شیر موش‌های صحرایی دفع می‌شود و در مطالعات موش‌های پس از تولد، قرار گرفتن در معرض تاکرولیموس در طول دوره پس از تولد با سمیت رشدی در فرزندان در دوزهای مرتبط بالینی همراه بود.

شرایط نگهداری قرص تاکرولیموس

قرص تاکرولیموس باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.

کلام آخر قرص تاکرولیموس

این مقاله به بررسی جلوگیری از رد پیوند عضو با قرص تاکرولیموس، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. قرص تاکرولیموس به عنوان یکی از حیاتی‌ترین داروهای سرکوب‌کننده سیستم ایمنی، نقش بسیار مهمی در پیشگیری از رد پیوند کلیه ایفا می‌کند. با مهار فعالیت سیستم ایمنی، این دارو امکان پذیرش عضو پیوندی توسط بدن را فراهم کرده و به بیماران این فرصت را می‌دهد تا پس از عمل پیوند از کیفیت زندگی بهتری برخوردار شوند. هرچند مصرف این دارو ممکن است با عوارض جانبی همراه باشد.

منبع سایت: Medscape