حمله قلبی و سکته مغزی از جمله اصلی‌ترین علل مرگ و میر در سراسر جهان به شمار می‌آیند و مدیریت این شرایط نه تنها برای حفظ سلامت افراد بلکه برای کاهش بار اقتصادی و اجتماعی بیماری‌ها اهمیت فراوانی دارد. در این میان، داروهای ضدپلاکتی نقش کلیدی در پیشگیری از این رویدادهای جدی ایفا می‌کنند. یکی از داروهای مؤثر در این زمینه، قرص بریلاووس (تیکاگرلور) است که با مکانیزمی منحصر به فرد، از تجمع پلاکت‌ها و تشکیل لخته‌های خونی در عروق جلوگیری می‌کند.
اشکال دارویی بریلاووس
- قرص: 60 میلی گرم، 90 میلی گرم
موارد مصرف قرص بریلاووس
قرص بریلاووس همراه با آسپرین با دوز پایین برای کمک به پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی در افرادی با سابقه بیماری قلبی، سکته مغزی یا در معرض خطر ابتلا به بیماری قلبی یا سکته مغزی (به عنوان مثال، به دلیل دیابت، سابقه حمله ایسکمیک گذرا-) استفاده می‌شود. همچنین ممکن است از لخته شدن خون پس از برخی جراحی‌های قلب (مانند استنت گذاری) جلوگیری کند. این یک داروی ضد پلاکت است که باعث می‌شود خون به آرامی در بدن شما جریان یابد.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص بریلاووس
مکانیسم عمل قرص بریلاووس؛ تیکاگرلور و متابولیت اصلی آن به طور برگشت پذیر با گیرنده ADP P2Y12 پلاکتی برای جلوگیری از انتقال سیگنال و فعال شدن پلاکت‌ها تعامل دارند. تیکاگرلور و متابولیت فعال آن تقریباً برابر هستند. بیماران می توانند از کلوپیدوگرل به تیکاگرلور بدون وقفه در اثر ضد پلاکتی منتقل شوند. جذب دارو در فراهمی زیستی 36% و زمان اوج پلاسما 1.5 ساعت است. متابولیسم اولیه توسط CYP3A4 برای تشکیل متابولیت فعال اصلی (AR-C124910XX) و به میزان کمتری توسط CYP3A5 متابولیزه می‌شود.
مقدار مصرف قرص بریلاووس
این دارو را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولاً دو بار در روز مصرف کنید. دوز و طول درمان بر اساس وضعیت پزشکی و پاسخ شما به درمان است. یک آسپرین با دوز کم (معمولاً 75-100 میلی گرم) یک بار در روز در صورت تجویز پزشک مصرف کنید. اگر در بلع قرص بریلاووس مشکل دارید، ممکن است نیاز باشد قرص را خرد کنید. قرص له شده را با آب در یک لیوان مخلوط کنید، سپس مخلوط را بلافاصله بنوشید. لیوان را با آب پر کنید، هم بزنید و بنوشید تا مطمئن شوید که تمام دوز خود را مصرف می‌کنید.
زمان مصرف قرص بریلاووس
دارو را به طور منظم مصرف کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، آن را در ساعات معینی هر روز مصرف کنید. بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود را افزایش، کاهش یا قطع نکنید. افزایش دوز مصرفی بدون هماهنگی با پزشک، تاثیری بر روی بهبودی شما نداشته و تنها عوارض جانبی را افزایش می‌دهد. بدون مشورت با پزشک مصرف این دارو را قطع نکنید. اگر مصرف این دارو را زود قطع کنید، ممکن است خطر حمله قلبی یا سکته مغزی را افزایش دهید.
نحوه مصرف قرص بریلاووس
- قبل از مصرف قرص بریلاووس، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. قرص را به صورت کامل همراه با یک لیوان آب میل کرده و بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود را افزایش ندهید.
- این دارو برای کاهش خطر اولین MI (بیماری قلبی) یا سکته مغزی در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر (CAD) که در معرض خطر بالای چنین حوادثی هستند، نشان داده شده است. در حالی که استفاده به این تنظیم محدود نمی‌شود، اثربخشی آن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (T2DM) ثابت شد.
- با دوز نگهدارنده روزانه 75-100 میلی گرم آسپرین تجویز شود. برای همه بیماران مبتلا به ACS، به جای آن از آن دوز خاص استفاده کنید.
- مصرف بریلاووس برای کاهش خطر سکته مغزی در بیماران مبتلا به سکته مغزی ایسکمیک حاد (نمره مقیاس سکته مغزی NIH ≤5) یا حمله ایسکمیک گذرا پرخطر (TIA) نشان داده شده است. دوز پیشنهادی 18 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که دوز نگهداری آن 90 میلی گرم به صورت خوراکی تا 30 روز می‌باشد. اولین دوز نگهدارنده را 6-12 ساعت پس از بارگیری دوز تجویز کنید.
قرص بریلاووس برای درمان مشکلات قلبی
- مصرف قرص بریلاووس برای کاهش خطر مرگ قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS) یا سابقه سکته قلبی، نشان داده شده است. همچنین میزان ترومبوز استنت در بیمارانی که برای درمان ACS استنت شده‌اند، را کاهش می‌دهد.
- حداقل برای 12 ماه اول پس از سندرم حاد کرونری ACS، نسبت به کلوپیدوگرل برای کاهش خطر عوارض جانبی اصلی قلبی عروقی (MACE) برتر است.
- دوز مصرفی 180 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است. همچنین، دوز نگهداری (برای سال اول پس از ACS)، 90 میلی گرم به صورت خوراکی است که اولین دوز نگهدارنده 90 میلی گرمی را 6 تا 12 ساعت پس از دوز بارگیری تجویز کنید.
- با دوز نگهدارنده روزانه آسپرین 75-100 میلی گرم تجویز شود. استفاده از آسپرین بالای 100 میلی گرم باعث کاهش اثربخشی تیکاگرلور می‌شود.
- به علاوه، بیمارانی که تحت مداخله عروق کرونر از راه پوست (PCI) قرار گرفته‌اند؛ درمان ضد پلاکتی منفرد با تیکاگرلور را بر اساس خطر تکاملی ترومبوتیک در مقابل خونریزی در نظر بگیرید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص بریلاووس، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله مشکلات خونریزی (مانند خونریزی در مغز، هموفیلی، زخم، خونریزی مکرر بینی)، نقرس، بیماری کبد، جراحی اخیر ، آسیب یا تروما جدی، مشکلات ریتم قلب (بلوک قلب یا ضربان قلب سریع یا نامنظم) و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به موارد احتیاط قرص بریلاووس خواهیم پرداخت؛
- عملکرد پلاکت را مهار می‌کند و در نتیجه خطر خونریزی را افزایش می‌دهد. در صورت امکان، خونریزی را بدون قطع دارو مدیریت کنید. قطع تیکاگرلور خطر بروز حوادث قلبی عروقی بعدی را افزایش می‌دهد.
- قطع درمان خطر انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی و مرگ را در بیماران تحت درمان برای بیماری عروق کرونر افزایش می‌دهد. اگر دارو باید به طور موقت قطع شود (مثلاً برای درمان خونریزی یا جراحی قابل توجه)، در اسرع وقت آن را مجدداً شروع کنید. در صورت امکان، درمان را به مدت پنج روز قبل از عمل جراحی که خطر عمده خونریزی دارد قطع کنید و به محض رسیدن به هموستاز، درمان را از سر بگیرید.
- تنگی نفس گزارش شده است؛ شدت معمولاً خفیف تا متوسط توصیف می‌شود و در طول درمان ادامه می‌یابد. اگر علائم تنگی نفس غیرقابل تحمل است، داروی ضد پلاکتی دیگری تجویز کنید.
- قرص بریلاووس می‌تواند باعث مکث بطنی شود. برادی آریتمی، از جمله بلوک AV گزارش شده است. بیماران با سابقه سندرم سینوس بیمار، بلوک AV درجه 2 یا 3، یا سنکوپ مربوط به برادی کاردی که توسط ضربان ساز محافظت نشده بودند، از PLATO و PEGASUS حذف شدند و ممکن است در معرض افزایش خطر برادی آریتمی با تیکاگرلور باشند.
- از مصرف قرص بریلاووس با نارسایی شدید کبدی که ممکن است سطح سرمی تیکاگرلور را افزایش دهد، خودداری کنید.
- آپنه خواب مرکزی (CSA) در شرایط پس از بازاریابی، از جمله عود یا بدتر شدن CSA/CSR به دنبال چالش مجدد گزارش شده است. اگر مشکوک به آپنه خواب مرکزی هستید، ارزیابی بالینی بیشتری را در نظر بگیرید.
خطر خونریزی با قرص بریلاووس
- این دارو مانند سایر عوامل ضد پلاکتی، می‌تواند باعث خونریزی قابل توجه و گاهی کشنده شود. با خونریزی پاتولوژیک فعال یا سابقه خونریزی داخل جمجمه استفاده نکنید.
- قرص بریلاووس را در بیمارانی که قصد دارند تحت عمل جراحی بای پس عروق کرونر فوری (CABG) قرار گیرند، شروع نکنید. در صورت امکان، حداقل 5 روز قبل از هر عمل جراحی قطع شود.
- خونریزی مشکوک در هر بیمار مبتلا به افت فشار خون که اخیراً تحت آنژیوگرافی عروق کرونر، مداخله عروق کرونر از راه پوست PCI، CABG یا سایر روش‌های جراحی پس از شروع تیکاگرلور قرار گرفته است.
- در صورت امکان، خونریزی را بدون قطع کنترل کنید. قطع تیکاگرلور خطر بروز حوادث قلبی عروقی بعدی را افزایش می‌دهد.
موارد منع مصرف قرص بریلاووس
- حساسیت مفرط (مانند آنژیوادم)
- سابقه خونریزی داخل جمجمه‌ای (ICH)
- خونریزی پاتولوژیک فعال (به عنوان مثال، زخم معده، ICH)
عوارض قرص بریلاووس
سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، حالت تهوع، استفراغ، تاری دید، اسهال، خونریزی، تنگی نفس و… برخی از عوارض قرص بریلاووس می‌باشد. برخی از عوارض جدی این دارو شامل مدفوع خونی یا سیاه، استفراغ همراه با خون یا که شبیه تفاله قهوه، ادرار خونی یا قرمز، قطع تنفس در طول خواب، ضربان قلب سریع، غش، گیجی، مشکل در صحبت کردن، تغییرات بینایی، علائم مشکل انعقاد خون (مانند لکه‌های قرمز یا بنفش به اندازه دقیق روی پوست، تب) و… می‌باشد. در ادامه به عوارض قرص بریلاووس خواهیم پرداخت؛
- تنگی نفس (13.8%)
- خونریزی (نادر)
- سرگیجه (4.5%)
- حالت تهوع (4.3%)
- اسهال (3.7%)
- مکث بطنی (6%)
- استفراغ
- خستگی
- تاری دید و خواب آلودگی
تداخل دارویی بریلاووس
- تداخلات ماژور: آسمتاسین، آلیپوژن، آمیودارون، آمتولمتین، آناگرلاید، آپالوتامید، آپیکسابان، آرگاتروبان, آسپرین، آتازاناویر، بلزوتیفان، بتریکسابان، بیوالیرودین، برم‌فناک، بوفگزاماک، کاپلاسیزومب، کاربامازپین، سلکوکسیب، سرتینیب، کولین‌سالیسیلات، سیلوستازول، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کلونیکسین، کلوپیدوگرل، کوبیسیستات، کوپرسالیسیلات، دابیگاتران، داناپاروید، دزیرودین، دس‌ونلافاکسین، دیکلوفناک، دیفلونیزال، دی‌پریدامول، دی‌پایرون، دومپریدون، دوکسو‌روبیسین، ادوکسابان، الیگلوستات، انزالوتامید، اپی‌فیباتید، اس‌سیتالوپرام، اتودولاک، اتوفنامات، فدراتینیب، فلبیناک، فپرادینول
- تداخلات متوسط: آلتپلاز، آنیسترپلاز، دیگوکسین، ایکوزاپنت‌اتیل، ایلوپروست، لومیتاپاید، لوواستاتین، اتیل استرهای امگا۳، پنتوکسی‌فیلین، رتپلاز، سیمواستاتین، سیرولیموس، استرپتوکیناز، تنکتوپلاز، اوروکیناز
- افزایش اثر داروها: ابروسیتینیب، داروهای با ویژگی ضد پلاکت، داروهای ضد انعقاد، آپیکسابان، آتورواستاتین، بمیپارین، سفالوتین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیک اسید، دیگوکسین، ادوکسابان، انوکساپارین، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، لومیتاپید، لوواستاتین، اوبینوتوزومب، مخمرقرمز برنج، ریواروکسابان، رزوواستاتین، سالیسیلات‌ها، سیمواستاتین، داروهای ترومبولیتیک، اوروکیناز
مصرف قرص بریلاووس در دوران بارداری و شیردهی
داده‌های موجود از گزارش‌های موردی مصرف در زنان باردار، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده است. داروی داده شده به موش‌های باردار و خرگوش‌های باردار در طول اندام‌زایی باعث ایجاد ناهنجاری‌های ساختاری در فرزندان در دوزهای مادری حدود 5 تا 7 برابر حداکثر دوز توصیه شده انسانی (MRHD) بر اساس سطح بدن می‌شود.
تاثیر قرص بریلاووس در شیردهی
هیچ اطلاعاتی در مورد وجود دارو یا متابولیت‌ها در شیر انسان، تأثیر بر روی نوزادان یا تولید شیر وجود ندارد. قرص بریلاووس و متابولیت‌های آن در شیر موش در غلظت‌های بالاتر از پلاسمای مادر وجود داشت. هنگامی که یک دارو در شیر حیوانات وجود دارد، احتمال دارد که دارو در شیر انسان نیز وجود داشته باشد. به همین دلیل، شیردهی در طول درمان توصیه نمی‌شود.
شرایط نگهداری قرص بریلاووس
قرص بریلاووس باید در دمای اتاق و به دور از نور نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف از جمله قرص، شربت، شیاف، کرم، محلول تزریقی و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص بریلاووس
این مقاله به بررسی پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. قرص بریلاووس (تیکاگرلور) به عنوان یکی از مؤثرترین داروهای ضدپلاکتی در پیشگیری و مدیریت حمله قلبی و سکته مغزی، جایگاه ویژه‌ای در درمان‌های قلبی-عروقی دارد. با مهار تجمع پلاکت‌ها و جلوگیری از تشکیل لخته‌های خونی، این دارو به طور قابل توجهی خطر بروز رویدادهای قلبی و عروقی را کاهش می‌دهد و به بیماران کمک می‌کند تا زندگی با کیفیت‌تر و ایمن‌تری را تجربه کنند.
منبع سایت: Medscape
