یکی از داروهای موثر در کنترل تشنج، قرص کاربامازپین است. این دارو که به خانوادهی ضدصرع تعلق دارد، با کاهش فعالیت الکتریکی غیرطبیعی در مغز، به کنترل تشنجها کمک میکند. کاربامازپین علاوه بر تشنج، در درمان برخی از اختلالات عصبی دیگر مانند نورالژی تریژمینال و اختلالات خلقی نیز مورد استفاده قرار میگیرد.
اشکال دارویی کاربامازپین
- قرص جویدنی: 100 میلی گرم
- قرص، انتشار فوری (Tegretol): 200 میلی گرم
- قرص نسخه طولانی (Tegretol XR): 100 میلی گرم، 200 میلی گرم، 400 میلی گرم
- کپسول، طولانی رهش (Equetro، Carbatrol): 100 میلی گرم، 200 میلی گرم، 300 میلی گرم
- سوسپانسیون خوراکی (Teril): 100 میلی گرم / 5 میلی لیتر
- محلول تزریق وریدی
موارد مصرف قرص کاربامازپین
قرص کاربامازپین برای پیشگیری و کنترل تشنج استفاده میشود. این دارو به عنوان یک داروی ضد تشنج یا ضد صرع شناخته میشود. همچنین برای تسکین انواع خاصی از دردهای عصبی (مانند نورالژی سه قلو) دارای کاربرد است. این دارو با کاهش گسترش فعالیت تشنج در مغز و بازگرداندن تعادل طبیعی فعالیت عصبی عمل میکند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص کاربامازپین
مکانیسم عمل قرص کاربامازپین؛ حالت غیرفعال کانالهای سدیم را تثبیت میکند و در نتیجه نورونها را کمتر تحریک میکند که ممکن است فعالیت هسته بطنی تالاموس را کاهش دهد یا انتقال سیناپسی یا جمع تحریک زمانی را که منجر به تخلیه عصبی میشود، کاهش دهد. جذب دارو با فراهمی زیستی 85% (سوسپانسیون خوراکی)، حداکثر زمان سرم 4.5 ساعت (قرصهای آزادسازی فوری) و 3-12 ساعت (قرص با انتشار طولانی مدت) میباشد. توزیع پروتئین محدود 75-90٪، حذف در نیمه عمر 25-65 ساعت (دوز اولیه) است که به 10-20 ساعت پس از خودالقایی کاهش مییابد.
مقدار مصرف قرص کاربامازپین
قرص کاربامازپین را طبق دستور پزشک از طریق خوراکی همراه با غذا مصرف کنید. اگر از قرص جویدنی استفاده میکنید، آن را به خوبی جویده و از قورت دادن بدون خرد کردن دارو خودداری کنید. اگر از شکل سوسپانسیون این دارو استفاده میکنید، قبل از هر نوبت، بطری را به خوبی تکان دهید. دوز را با استفاده از یک دستگاه یا قاشق مخصوص اندازهگیری کنید. از قاشق خانگی استفاده نکنید زیرا ممکن است دوز مناسب را دریافت نکنید. دوزهای سوسپانسیون را از سایر داروهای مایع حداقل 2 ساعت جدا کنید.
زمان مصرف قرص کاربامازپین
قبل از مصرف قرص کاربامازپین، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. دوز بر اساس وضعیت پزشکی و پاسخ شما به درمان است. برای کاهش خطر عوارض جانبی، پزشک ممکن است به شما دستور دهد که این دارو را با دوز کم شروع کنید و به تدریج دوز خود را افزایش دهید. از خوردن گریپ فروت یا نوشیدن آب گریپ فروت در حین استفاده از این دارو خودداری کنید. گریپ فروت میتواند احتمال عوارض جانبی این دارو را افزایش دهد. برخی از شرایط (مانند تشنج) ممکن است با قطع ناگهانی این دارو بدتر شوند.
نحوه مصرف قرص کاربامازپین
- مصرف قرص کاربامازپین برای درمان تشنجهای جزئی با علائم پیچیده (به عنوان مثال، روان حرکتی، لوب گیجگاهی)، تشنجهای تونیک-کلونیک ژنرالیزه (گرند مال) و الگوهای تشنج مختلط که شامل انواع تشنج ذکر شده در اینجا یا سایر تشنجهای جزئی یا عمومی است، توصیه میشود.
- محدوده دوز مصرفی برای موارد بالا، 800-1200 میلی گرم در روز به صورت خوراکی و محدوده درمانی 4-12 میلی گرم در لیتر (16.9-50.8 میکرومول در لیتر) میباشد. همچنین، حداکثر دوز 1600 میلی گرم در روز توصیه میشود (به ندرت، برخی از بیماران به 1.6-2.4 گرم در روز نیاز دارند). بیماران باید در اسرع وقت از نظر بالینی مناسب، به مصرف خوراکی کاربامازپین با دوز کل خوراکی روزانه و دفعات مصرف قبلی خود برگردند.
- مصرف قرص کاربامازپین برای درد همراه با نورالژی سه قلو نشان داده شده است. نتایج مفیدی نیز در نورالژی گلوسوفارنکس گزارش شده است. کاربامازپین یک مسکن ساده نیست و نباید برای تسکین دردهای بیاهمیت استفاده شود.
- محدوده دوز نگهدارنده برای مورد بالا، 400-800 میلی گرم در روز به صورت خوراکی است که تلاش برای کاهش یا قطع دارو باید حداقل هر 3 ماه یکبار در طول دوره درمان انجام شود. همچنین، قرص (انتشارفوری) 200 میلی گرم روزانه تقسیمی در 12 ساعت استفاده میشود. افزایش تا 200 میلی گرم در روز با افزایش 100 میلی گرم در هر 12 ساعت، به محدوده دوز 400-800 میلی گرم در روز تقسیم دو بار در روز ضروری است.
- این دارو در کودکان برای درمان تشنجهای جزئی با علائم پیچیده (به عنوان مثال، روان حرکتی، لوب گیجگاهی)، تشنج های تونیک-کلونیک ژنرالیزه (گرند مال) و الگوهای تشنج مختلط، توصیه میشود. دوز اولیه برای کودکان زیر 6 سال، 10-20 میلی گرم بر کیلوگرم در 6 ساعت میباشد. برای قرص یا سوسپانسیون ممکن است فرکانس به 3-4 بار در روز تقسیم شود تا بیش از 35 میلی گرم بر کیلوگرم در روز نباشد.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص کاربامازپین، اگر به آن یا یا سایر داروهای ضد تشنج (مانند فسفنی توئین، اکسکاربازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین، پریمیدون) یا داروهای ضد افسردگی سه حلقهای حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعال (مانند سوربیتول در سوسپانسیون) باشد که میتواند باعث واکنشهای آلرژیک یا سایر مشکلات شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله کاهش عملکرد مغز استخوان (افسردگی مغز استخوان)، اختلالات خونی (مانند پورفیری، کم خونی)، گلوکوم، بیماری قلبی ( مانند بیماری عروق کرونر، نارسایی قلبی، ضربان قلب نامنظم)، بیماری کلیوی، بیماری کبد و… با پزشک مشورت کنید.
مصرف قرص کاربامازپین در برخی بیماران سبب گیجی و خواب آلودگی شده است. در صورت بروز، از انجام فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری بالایی است، خودداری کنید. تا حدامکان رانندگی نکرده و کار با ماشینآلات و تجهیزات را به زمان دیگری موکول کنید. قرص یا سوسپانسیون جویدنی ممکن است حاوی قند باشد. در صورت ابتلا به دیابت یا هر بیماری دیگری که نیاز به محدود کردن یا اجتناب از مصرف قند در رژیم غذایی دارید، احتیاط کنید.
موارد هشدار قرص کاربامازپن
- این دارو ممکن است باعث اختلالات ECG شود. در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای هدایت احتیاط کنید. بلوک قلبی AV، شامل بلوک درجه دوم و سوم، پس از درمان با کاربامازپین گزارش شده است. این اثر به طور کلی، در بیماران با ناهنجاریهای زمینهای EKG یا عوامل خطر برای اختلالات هدایت رخ داده است.
- درمان باید تنها پس از ارزیابی بحرانی سود به خطر در بیماران با سابقه اختلال هدایت قلبی، از جمله بلوک دهلیزی بطنی درجه دوم و سوم (AV) تجویز شود. آسیب قلبی، کبدی یا کلیوی؛ واکنش نامطلوب خونی یا حساسیت مفرط به سایر داروها از جمله واکنش به سایر داروهای ضد تشنج یا دورههای درمان با کاربامازپین را قطع کرد.
- موارد نادر آنافیلاکسی و آنژیوادم شامل حنجره، گلوت، لبها و پلکها با اولین یا دوزهای بعدی گزارش شده است. آنژیوادم همراه با ادم حنجره میتواند کشنده باشد. اگر بیمار پس از درمان واکنش نشان داد، درمان را قطع کرده و درمان جایگزین را شروع کنید. بیماران را نباید دوباره با دارو به چالش کشید.
- تکرر ادرار، احتباس حاد ادرار، الیگوری با فشار خون بالا، آزوتمی، نارسایی کلیه و ناتوانی جنسی ممکن است رخ دهد. آلبومینوری، گلیکوزوری، افزایش BUN و رسوبات میکروسکوپی در ادرار نیز گزارش شده است. گزارشهای نادری از اختلال در باروری مردان یا اسپرمزایی غیر طبیعی گزارش شده است.
موارد منع مصرف داروی کاربامازپین
- حساسیت مفرط مستند
- سابقه سرکوب مغز استخوان
- تجویز مهارکنندههای MAO در 14 روز گذشته
- مصرف همزمان با نفازودون؛ کاربامازپین باعث کاهش سطح پلاسمایی نفازودون و متابولیت فعال آن میشود.
- مصرف همزمان با NNRTI (به عنوان مثال، دلاویردین، افاویرنز، اتراویرین، نویراپین، ریلپیویرین). کاربامازپین CYP3A4 را القا میکند و ممکن است غلظت سرمی NNRTI را به میزان قابل توجهی کاهش دهد.
- زردی، هپاتیت
- بارداری (به خصوص سه ماهه اول: خطر ابتلا به سندرم کاربامازپین جنین)
هشدار اثرات کبدی داروی کاربامازپین
- اثرات کبدی از افزایش جزئی در آنزیمهای کبدی تا موارد نادر نارسایی کبدی گزارش شده است. در برخی موارد، اثرات کبدی علیرغم قطع ممکن است پیشرفت کند.
- موارد نادری از ناپدید شدن سندرم مجرای صفراوی گزارش شده است. شامل یک دوره بالینی متغیر است که از برقآلود تا بیحال، شامل تخریب و ناپدید شدن مجاری صفراوی داخل کبدی است که معمولا با تب، بثورات، لنفادنوپاتی یا تورم صورت همراه با درگیری سایر اندامها مانند هپاتیت، نفریت، ناهنجاریهای هماتولوژیک، میوکاردیت یا میوزیت که گاهی شبیه عفونت حاد ویروسی است، ظاهر میشود.
- به عنوان مثال، گزارشی از سندرم ناپدید شدن مجرای صفراوی مرتبط با سندرم استیونز-جانسون و در مورد دیگر ارتباط با تب و ائوزینوفیلی وجود دارد. ارزیابیهای پایه و دورهای عملکرد کبد، به ویژه در بیماران با سابقه بیماری کبدی، باید در طول درمان با این دارو انجام شود زیرا ممکن است آسیب کبدی رخ دهد. در موارد تشدید اختلال عملکرد کبد یا بیماری فعال کبدی باید بلافاصله مصرف دارو قطع شود.
عوارض قرص کاربامازپین
حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، خواب آلودگی، یبوست، خشکی دهان یا بی ثباتی، نارسایی کبدی و… برخی از عوارض قرص کاربامازپین میباشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانی جدی این دارو شامل از دست دادن اشتها، درد معده و شکم، زردی چشم یا پوست، ادرار تیره، علائم مشکلات کلیوی (مانند تغییر در مقدار ادرار)، زخمهای دهان، ضربان قلب سریع/آهسته/نامنظم، تغییرات بینایی (مانند تاری دید)، درد مفاصل و… میباشد. در ادامه به عوارض جانبی قرص کاربامازپین خواهیم پرداخت؛
- آتاکسی (15%)
- سرگیجه (44%)
- خواب آلودگی (32%)
- حالت تهوع (29%)
- استفراغ (18%)
- خشکی دهان (8%)
- سندرم استیونز-جانسون
- نارسایی کبدی
تداخل دارویی کاربامازپین
- تداخلات رده X (پرهیز): اپرمیلاست، اپرپیتانت، آرتمتر، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، ب.ث.ژ (داخل مثانهای)، بداکیلین، بتریکسابان، بورتزومیب، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کپماتینیب، کاریپرازین، سریتینیب، کلادریبین، کلوزاپین، کوبیسیستات، کوبیمتینیب، کانیواپتان، کوپانلیسیب، کریزوتینیب، دابیگاتران اتکسیلات، داکلاتاسویر، دارولوتامید، داسابوویر، دفلازاکورت، دلامانید، دلاویردین، دینوژست، دیپیرون، دوراویرین، دروندارون، دولیسیب، افاویرنز، الباسویر، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافیتینیب، اتراویرین، تازمتوستات، تلیترومایسین، تنوفوویر آلافنامید، تزاکافتور
- کاهش اثرات داروها توسط کاربامازپین: استامینوفن، آفاتینیب، آلبندازول، آلیسکایرن، آلپلیسیب، فرآوردههای ترکیبی ضد هپاتیت سی، آپالوتامید، آپیکسابان، اپرمیلاست، اپرپیتانت، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آرتمتر، آرمودافینیل، آرتسونات، هالوپریدول، هیدروکدون، هیدروکورتیزون (سیستمیک)، ایبروتینیب، ایدلالیسیب، ایفوسفامید، ایماتینیب، فرآوردههای ایرینوتکان، ایزاووکونازونیوم سولفات، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، ایوابرادین، ایواکافتور، ایووسیدنیب، ایکسابپیلون، ایکسازومیب، کتامین، کتوکونازول (سیستمیک)، لاموترژین، لاپاتینیب، لاروترکتینیب، لدیپاسویر، لفامولین، لفامولین (درونرگی)، لمبورکسانت، لترموویر، لوتیراستام، لوومتادون، لیناگلیپتین
- افزایش اثرات داروها توسط کاربامازپین: آدنوزین، کلاریترومایسین، کلوزاپین، سیکلوفسفامید، دفریپرون، دسموپرسین، دوکسرکلسیفرول، اسلیکاربازپین، فوس فنیتوئین، ایفوسفامید، ایزونیازید، لاکوزامید، لاموتریژین، لیتیم، لورلاتینیب، مهارکنندههای مونوآمینواکسیداز، فنیتوئین، تیوتپا
مصرف قرص کاربامازپین در دوران بارداری و شیردهی
زنان با پتانسیل باروری باید در مورد استفاده مداوم از روشهای پیشگیری از بارداری غیر هورمونی موثر یا روشهای بازدارنده در طول درمان مشاوره شوند. درمان میتواند باعث آسیب جنین در هنگام تجویز به یک زن باردار شود. ارتباط بین مصرف دارو در دوران بارداری و ناهنجاریهای مادرزادی، از جمله اسپینا بیفیدا و ناهنجاریهای مربوط به سایر سیستمهای بدن (به عنوان مثال، نقصهای جمجمه و صورت و ناهنجاریهای قلبی عروقی) نشان داده شده است.
اگر فواید قطع بر خطر تشنجهای مکرر بیشتر باشد، باید به قطع درمان در زنان باردار یا تلاش برای باردار شدن توجه شود. زنان مبتلا به صرع به دلیل خطر ابتلا به وضعیت صرع و تشنجهای شدید که ممکن است تهدید کننده زندگی باشند، نباید درمان را به طور ناگهانی قطع کنند. موارد کمی از تشنج نوزادی یا افسردگی تنفسی همراه با کاربامازپین مادر در ترکیب با سایر داروهای ضد صرع وجود داشته است. چند مورد استفراغ نوزادی، اسهال یا کاهش تغذیه نیز در ارتباط با مصرف قرص کاربامازپین توسط مادر گزارش شده است. این علائم ممکن است نشان دهنده یک سندرم ترک نوزادی باشد.
تاثیر قرص کاربامازپین در شیردهی
قرص کاربامازپین و متابولیت اپوکسید آن در شیر انسان دفع میشود. هیچ دادهای برای ارزیابی اثرات دارو یا متابولیتهای آن بر تولید شیر یا بر روی نوزاد شیرده مادران مصرف کننده دارو وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به دارو و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار ناشی از دارو یا بیماری زمینهای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری داروی کاربامازپین
داروی کاربامازپین باید در دمای اتاق و به دور از نور نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف از جمله قرص، شربت، شیاف، کپسول، پماد، کرم و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص کاربامازپین
این مقاله با عنوان قرص کاربامازپین به کنترل و درمان تشنج، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. قرص کاربامازپین به عنوان یکی از داروهای مؤثر در درمان و کنترل تشنج، نقش مهمی در بهبود کیفیت زندگی بیماران مبتلا به این اختلال عصبی دارد. با مکانیسمهای مختلفی که این دارو بر سیستم عصبی مرکزی دارد، توانسته است فعالیتهای الکتریکی غیرطبیعی مغز را کاهش داده و به کنترل حملات تشنجی کمک کند. کاربامازپین علاوه بر کاربرد اصلی خود در درمان تشنج، در مدیریت سایر اختلالات عصبی و روانی نیز مؤثر واقع شده است.
منبع سایت: Medscape