قرص بوپروپیون

افسردگی یکی از مشکلات روانی جدی می‌باشد که تأثیرات زندگی روزمره و کیفیت عمومی زندگی را به‌طور قابل توجهی تحت تأثیر قرار می‌دهد. یکی از راه‌های موثر در مدیریت این اختلال روانی، استفاده از داروهای ضدافسردگی می‌باشد. در این مقاله، به بررسی یکی از داروهای مؤثر در این حوزه یعنی “بوپروپیون” خواهیم پرداخت. داروی Bupropion برای ترک سیگار، ضد افسردگی، اختلال عاطفی و… تجویز می‌شود و بر افراز و نزول مزاج، انرژی کاهش یافته و احساسات منفی افراد تأثیر می‌گذارد. تأثیر این اختلال بر کیفیت زندگی و عملکرد افراد بسیار چشمگیر است.

اشکال دارویی بوپروپیون

1. قرص (Wellbutrin – متوقف شده): 75 میلی گرم و 100 میلی گرم
2. قرص آهسته رهش (Wellbutrin SR): 100 میلی گرم، 150 میلی گرم و 200 میلی گرم
3. قرص طولانی رهش (Wellbutrin XL): 150 میلی گرم و 300 میلی گرم
4. قرص طولانی رهش (Aplenzin): 174 میلی گرم، 348 میلی گرم، 522 میلی گرم
5. قرص آهسته رهش (Forfivo XL): 450 میلی گرم
6. قرص با آهسته رهش (Zyban – متوقف شده): 150 میلی گرم

موارد مصرف قرص بوپروپیون

داروی بوپروپیون برای درمان افسردگی استفاده شده و در مقایسه با ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای بلوکرنورونی ضعیفی برای باز جذب سروتونین و نورآدرنالین است، در عین حال باز جذب دوپامین را نیز مهار می‌کند. اثر ضد افسردگی آن ممکن است تا 4 هفته بعد از شروع درمان مشهود نباشد. این دارو در کمک به ترک سیگار نیز کاربرد دارد. بوپروپیون با کمک به بازگرداندن تعادل برخی از مواد طبیعی (دوپامین، نوراپی نفرین) در مغز عمل می‌کند. برخی از موارد مصرف این دارو شامل اختلال افسردگی اساسی، اختلال عاطفی فصلی، ترک سیگار، ADHD، درد نوروپاتیک (خارج از برچسب) و… می‌باشد.

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Bupropion

مکانیسم عمل داروی بوپروپیون به خوبی درک نشده است، این دارو از نظر ساختاری با SSRI، TCA، MAOI ارتباطی ندارند. با این حال، فعالیت مونوآمین اکسیداز یا بازجذب سروتونین را مهار نمی‌کند. مهارکننده بازجذب دوپامین نوراپی نفرین؛ ممکن است از طریق مسیرهای دوپامینرژیک یا نورآدرنرژیک عمل کند.زمان جذب حداکثر سرم 2 ساعت (سریغ الرهش) و 3 ساعت (آهسته رهش) می‌باشد. حذف در نیمه عمر 8-24 ساعت (سریع الرهش)؛ 21 +/- 7 ساعت (آهسته رهش) است. در آخر نیز از طریق ادرار (87%) و مدفوع (10%) دفع می‌شود.

مقدار مصرف داروی Bupropion

قرص بوپروپیون (Bupropion) را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولاً سه بار در روز مصرف کنید. در صورت بروز ناراحتی معده، می‌توانید این دارو را همراه با غذا مصرف کنید. مهم است که دوزهای خود را با فاصله حداقل 6 ساعت یا طبق دستور پزشک مصرف کنید تا خطر ابتلا به تشنج را کاهش دهید. سازنده توصیه می‌کند قبل از مصرف قرص را خرد نکنید و آن را به صورت کامل میل کنید. با این حال، بسیاری از داروهای مشابه (قرص‌های رهش فوری) را می‌توان خرد کرد. زیرا خرد یا شکستن قرص‌های معمولی (آهساه رهش)، سبب افزایش احتمال عوارض جانبی در بیماران خواهد شد.

زمان مصرف قرص بوپروپیون

قبل از مصرف قرص بوپروپیون، اطلاعات دارویی موجود بر روی بسته بندی دارو را بررسی کنید. دارو را مطابق با نسخه پزشک مصرف کرده و دوز مصرفی را بدون هماهنگی با وی افزایش، کاهش یا قطع نکنید. انجام این کار (افزایش دوز مصرفی) تاثیری بر روی بهبودی شما نداشته و تنها عوارض جانبی را افزایش خواهد داد. دوز شما ممکن است به آرامی افزایش یابد تا عوارض جانبی مانند بی‌خوابی را محدود کند و خطر تشنج را کاهش دهد. برای جلوگیری از مشکلات خواب، این دارو را خیلی نزدیک به زمان خواب مصرف نکنید.

طریقه مصرف قرص بوپروپیون برای افسردگی

1. برای درمان افسردگی با قرص سریع الاثر، دوز اولیه 100 میلی گرم به صورت خوراکی هر 12 ساعت می‌باشد. امکان افزایش دوز تا 100 میلی گرم هر 8 ساعت وجود دارد که اگر بهبودی بالینی با 100 میلی گرم در 8 ساعت مشاهده نشد، ممکن است پس از چند هفته افزایش دوز را تا حداکثر 150 میلی گرم در ساعت 8 در نظر گرفته می‌شود.
2. قرص بوپروپیون آهسته رهش، دوز اولیه 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی می‌‌باشد که ممکن است پس از 3 روز به 150 میلی گرم در هر 12 ساعت افزایش یابد. اگر بهبودی بالینی با 150 میلی گرم در 12 ساعت مشاهده نشد، ممکن است پس از 4 هفته به بیش از 200 میلی گرم در هر 12 ساعت افزایش یابد.
3. قرص بوپروپیون طولانی رهش، دوز مصرفی 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است. ممکن است طی 4 روز به 300 میلی گرم در روز افزایش یابد که اگر بهبودی بالینی با 300 میلی گرم در روز مشاهده نشد، پس از 4 هفته به 450 میلی گرم در روز افزایش می‌یابد. همچنین Forfivo را می‌توان تنها پس از تیتراسیون اولیه با سایر محصولات بوپروپیون استفاده کرد.
4. دوز مصرفی برای آپلنزین، 174 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که پس از 4 روز به دوز هدف معمول بزرگسالان 348 میلی گرم در روز افزایش می‌یابد.
5. دوز مصرفی برای Forfivo XL، 450 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که می‌تواند در بیمارانی که حداقل 2 هفته 300 میلی گرم در روز از فرمولاسیون بوپروپیون دیگری دریافت کرده‌اند و نیاز به دوز 450 میلی گرم در روز دارند، استفاده شود. بیمارانی که در حال حاضر تحت درمان با سایر محصولات بوپروپیون با 450 میلی گرم در روز هستند، می‌توانند به دوز معادل Forfivo XL یک بار در روز تغییر دهند.
6. در ترک سیگار 150 میلی گرم در روز به صورت خوراکی تا 3 روز استفاده شده سپس تا 150 میلی گرم هر 12 ساعت افزایش میابد. درمان باید 7 الی 12 هفته ادامه یابد.
7. اختلال نقص توجه ADHD: دوز اولیه 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که تا 150 الی 450 میلی گرم روزانه بسته به تحمل بیمار و نیز اثر بخشی ممکن است افزایش یابد.
8. دردهای نوروپاتیک: 150 میلی گرم دوبار در روز به مدت 6 هفته تجویز میگردد.

مقدار مصرف قرص بوپروپیون در کودکان

1. بوپروپیون (Bupropion) برای اختلال ADHD در انتشار فوری، 3 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه یا 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی استفاده می‌شود. حداکثر تا 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 300 میلی گرم در روز تیتر کنید.
2. دوز مصرفی در فرم آهسته رهش، حداکثر 3 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه یا 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی مصرف می‌شود. حداکثر تا 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 300 میلی گرم در روز تیتر کنید.
3. دوز مصرفی در فرم طولانی اثر، 3 میلی گرم بر کیلوگرم یا 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی می‌باشد. حداکثر تا 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 300 میلی گرم در روز تیتر کنید.

موارد احتیاط

قبل از مصرف داروی بوپروپیون، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. قبل از مصرف دارو، سوابق پزشکی از جمله تشنج یا شرایطی که خطر تشنج شما را افزایش می‌دهد (از جمله آسیب مغزی یا سر، تومورهای مغزی، ناهنجاری شریانی وریدی)، وابستگی به الکل یا مواد مخدر (از جمله بنزودیازپین‌ها، داروهای ضد درد مخدر، کوکائین و محرک‌ها)، دیابت، بیماری قلبی (مانند نارسایی قلبی، فشار خون بالا، حمله قلبی اخیر)، مشکلات کلیوی، مشکلات کبدی (مانند مانند سیروز)، سابقه شخصی یا خانوادگی اختلال روانپزشکی (مانند اختلال دوقطبی و مانیک-افسردگی) و… را به پزشک اطلاع دهید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط و هشدار قرص بوپروپیون خواهیم پرداخت؛

1. در سیروز شدید کبدی (از 150 میلی گرم یک روز در میان تجاوز نکنید)، نارسایی کبدی خفیف تا متوسط، ضربه به سر و سابقه تشنج قبلی، تومور CNS، داروهای همزمان کاهش دهنده آستانه تشنج با احتیاط مصرف شود.
2. بیماران را از نظر علائم عصبی روانی، مانند تغییرات در رفتار، خصومت، بی‌قراری، خلق افسرده و رویدادهای مربوط به خودکشی، از جمله افکار، رفتار و اقدام به خودکشی مشاهده کنید. درمان ممکن است باعث هذیان، توهم، روان پریشی، پارانویا، گیجی و اختلال تمرکز شود.
3. ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی باید شدت عوارض جانبی و میزان بهره‌مندی بیمار از درمان را ارزیابی کند و گزینه‌هایی از جمله ادامه درمان تحت نظارت دقیق‌تر یا قطع درمان را در نظر بگیرد. در بسیاری از موارد پس از بازاریابی، رفع علائم پس از قطع بوپروپیون گزارش شده است.
4. فشار خون را قبل از شروع درمان با فرمولاسیون  آهسته رهش ارزیابی کنید و به طور دوره‌ای در طول درمان کنترل کنید. خطر ابتلا به فشار خون بالا در صورت استفاده همزمان از فرمولاسیون آهسته رهش با MAOI یا سایر داروهایی که فعالیت دوپامینرژیک یا نورآدرنرژیک را افزایش می‌دهند، افزایش می‌یابد. در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود.
5. خطر تشنج وابسته به دوز است که می‌تواند با محدود کردن دوز روزانه به 522 میلی گرم و افزایش تدریجی دوز، خطر را به حداقل برساند. در بیمارانی که تشنج را تجربه می‌کنند، برای همیشه قطع شود.
6. غربالگری بیماران از نظر اختلال دوقطبی و نظارت بر این علائم؛ ممکن است دوره‌های شیدایی، هیپومانیک یا مختلط را در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی تسریع کند.
7. خطر ابتلا به میدریازیس؛ حمله زاویه بسته را در بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه بسته با زوایای آناتومیک باریک بدون ایریدکتومی ثبت شده ایجاد می‌کند.
8. آزمایش‌های غربالگری ایمونواسی ادرار مثبت کاذب برای آمفتامین‌ها گزارش شده است. آزمایش تاییدی (به عنوان مثال، کروماتوگرافی گازی، طیف سنجی جرمی) بوپروپیون را از آمفتامین‌ها متمایز می‌کند.

موارد منع مصرف قرص بوپروپیون

1. حساسیت به بوپروپیون یا سایر مواد تشکیل دهنده
2. سابقه بی‌اشتهایی یا بولیمیا؛ بیمارانی که تحت قطع ناگهانی اتانول یا داروهای آرام بخش از جمله داروهای ضد تشنج، باربیتورات یا بنزودیازپین هستند.
3. مصرف همزمان سایر داروهای حاوی بوپروپیون، زیرا تشنج‌ها وابسته به دوز هستند.
4. موارد منع مصرف آپلنزین شامل اختلال تشنج یا شرایطی که خطر تشنج را افزایش می‌دهد؛ شامل ناهنجاری شریانی وریدی، آسیب شدید سر، تومور CNS، عفونت CNS، سکته مغزی شدید، بی‌اشتهایی عصبی یا بولیمیا (تشخیص فعلی یا قبلی) می‌باشد.

هشدار افکار خودکشی داروی بوپروپیون

1. در مطالعات کوتاه مدت، داروهای ضد افسردگی خطر تفکر و رفتار خودکشی را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان جوان (کمتر از 24 سال) که داروهای ضد افسردگی برای اختلالات افسردگی اساسی و سایر بیماری‌های روانپزشکی مصرف می‌کنند، افزایش داد. این افزایش در بیماران بالای 24 سال مشاهده نشد.
2. کاهش اندکی در تفکر خودکشی در بزرگسالان بالای 65 سال مشاهده شد. در کودکان و بزرگسالان جوان، خطرات باید با فواید مصرف داروهای ضد افسردگی سنجیده شود. بیماران باید از نظر تغییرات در رفتار، بدتر شدن بالینی و تمایل به خودکشی به دقت تحت نظر باشند. این فرایند باید در طول 1-2 ماه اولیه درمان و تنظیم دوز انجام شود.
3. خانواده بیمار باید هرگونه تغییر ناگهانی در رفتار را به ارائه دهنده مراقبت‌های بهداشتی اطلاع دهند. بدتر شدن رفتار و تمایل به خودکشی که بخشی از علائم ارائه نمی‌شود ممکن است نیاز به قطع درمان داشته باشد. این دارو برای استفاده در بیماران اطفال تایید نشده است.

عوارض قرص بوپروپیون (Bupropion)

تهوع، استفراغ، خشکی دهان، سردرد، یبوست، افزایش تعریق، درد مفاصل، گلودرد، تاری دید، طعم عجیب در دهان، اسهال یا سرگیجه برخی از عوارض قرص بوپروپیون (Bupropion) می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل درد قفسه سینه، غش، ضربان قلب سریع، تپش نامنظم، مشکلات شنوایی، صدای زنگ در گوش، تغییرات روانی یا خلقی (مانند بی‌قراری، اضطراب، گیجی، توهم، از دست دادن حافظه)، حرکات کنترل نشده (لرزش)، کاهش یا افزایش وزن غیرمعمول، درد، حساسیت و ضعف عضلانی و… می‌باشد. در ادامه به برخی از مهم‌ترین عوارض داروی بوپروپیون خواهیم پرداخت؛

1. سردرد و سرگیجه
2. خشکی دهان
3. حالت تهوع و استفراغ
4. کاهش وزن
5. بی‌خوابی
6. تحریک
7. فارنژیت
8. یبوست، درد شکم و اسهال
9. وزوز گوش
10. میگرن و کاهش حافظه
11. لرزش
12. سینوزیت
13. افزایش وزن
14. تکرر ادرار
15. عصبی بودن
16. بی‌اشتهایی
17. تپش قلب و درد قفسه سینه

 تداخل دارویی بوپروپیون

1. تداخلات رده X (پرهیز): فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مکیتازین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، پیموزاید، تیوریدازین
2. کاهش اثرات داروها توسط بوپروپیون: بنزهیدروکدون، کدئین، دیگوکسین، هیدروکدون، ایلوپریدون، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123، نیسرگولین، پریماکین، تاموکسیفن، ترامادول
3. کاهش اثرات بوپروپیون توسط داروها: فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، القاکننده‌های متوسط و ضعیف CYP2B6، دابرافنیب، دیپیرون، لوماکافتور و ایواکافتور
4. افزایش اثرات داروها توسط بوپروپیون: آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، لوفکسیدین، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، ماپروتیلین، مکیتازین، متوکلوپرامید، متوپرولول، مگزلیتین، نبیولول، نیسرگولین، اولموتینیب، پاروکستین، پرهگزیلین، پرفنازین، پیموزاید، پیتولیسانت، پروپافنون، پروپرانولول، ریسپریدون، کارودیلول، کلرفنیرامین، سیتالوپرام، کلوزاپین، داپوکستین، دیوتترابنازین، دکسترومتورفان، دوکسوروبیسین (متداول)، دولوکستین، الیگلوستات، اس سیتالوپرام، فسوترودین، فلکاینید

مصرف قرص بوپروپیون (Bupropion) در دوران بارداری و شیردهی

داده‌های حاصل از مطالعات اپیدمیولوژیک زنان باردار که در سه ماهه اول در معرض بوپروپیون قرار گرفته‌اند، به طور کلی افزایش خطر ناهنجاری‌های مادرزادی را شناسایی نکرده‌ است. خطراتی برای مادر در ارتباط با افسردگی درمان نشده در بارداری وجود دارد. یک مطالعه آینده‌نگر و طولی بر روی 201 زن باردار با سابقه اختلال افسردگی اساسی که در ابتدای بارداری از داروهای ضد افسردگی استفاده می‌کردند، استفاده کرد. زنانی که داروهای ضدافسردگی را در دوران بارداری قطع کردند، نسبت به زنانی که داروهای ضدافسردگی را ادامه دادند، بیشتر احتمال داشت که عود افسردگی اساسی را تجربه کنند. در صورت قطع یا تغییر درمان با داروهای ضد افسردگی در دوران بارداری و پس از زایمان، خطر افسردگی درمان نشده برای مادر و اثرات بالقوه بر جنین را در نظر بگیرید.

مطالعات حیوانی قرص بوپروپیون در بارداری

هنگامی که بوپروپیون (Bupropion) به موش‌های باردار در طول اندام‌زایی تجویز شد، شواهدی از ناهنجاری‌های جنینی در دوزهای تقریباً 10 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده انسان (MRHD) 450 میلی‌گرم در روز وجود نداشت. هنگامی که این دارو در طول اندام‌زایی به خرگوش‌های باردار داده شد، افزایش غیرمرتبط با دوز در بروز ناهنجاری‌های جنینی و تغییرات اسکلتی در دوزهای تقریباً برابر با MRHD و بیشتر مشاهده شد. کاهش وزن جنین در دوزهای دو برابر MRHD و بیشتر مشاهده شد.

تاثیر بوپروپیون در شیردهی

داده‌ها از ادبیات منتشر شده وجود دارو و متابولیت‌های آن را در شیر انسان گزارش می‌دهند. هیچ داده‌ای در مورد اثرات بوپروپیون یا متابولیت‌ها بر تولید شیر وجود ندارد. داده‌های محدود گزارش‌های پس از بازاریابی، ارتباط واضحی از واکنش‌های نامطلوب را در شیرخواری که با شیر مادر تغذیه می‌کنند، شناسایی نکرده است. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک از درمان یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.

شرایط نگهداری داروی Bupropion

داروی بوپروپیون باید در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت نگهداری شود. توجه داشته باشید که تمام داروهای شیمیایی و گیاهی باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.

کلام آخر داروی بوپروپیون

در نتیجه گیری این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز می‌توان نتیجه گرفت که بوپروپیون به‌عنوان یک داروی ضدافسردگی با مکانیسم اثر منحصر به فرد، می‌تواند گزینه مؤثری در درمان افسردگی باشد. این دارو با افزایش سطح نوروترانسمیترهای مهم مانند نوراپینفرین و دوپامین، می‌تواند بهبود حالت روحی، افزایش انرژی و کاهش خستگی را ایجاد کند. تحقیقات نشان داده است که این دارو ممکن است به خصوص در افرادی که به دلیل عدم پاسخ به دیگر داروهای ضدافسردگی یا عوارض جانبی نیاز به گزینه‌های جایگزین دارند، گزینه مناسبی باشد.

منبع سایت: Medscape